1-苄氧羰基-氮杂环丁烷-3-甲酸甲酯
中文名称:1-苄氧羰基-氮杂环丁烷-3-甲酸甲酯
英文名称:Methyl 1-Cbz-azetidine-3-carboxylate
CAS号:757239-60-4
分子式:C13H15NO4
分子量:249.26
EINECS号:
Mol文件:757239-60-4.mol
1-苄氧羰基-氮杂环丁烷-3-甲酸甲酯 性质
| 沸点 | 359.3±42.0 °C(Predicted) |
|---|---|
| 密度 | 1.259±0.06 g/cm3(Predicted) |
| 储存条件 | 2-8°C |
| 酸度系数(pKa) | -3.02±0.40(Predicted) |
| 形态 | 固体 |
| 颜色 | 白色 |
| CAS 数据库 | 757239-60-4 |
1-苄氧羰基-氮杂环丁烷-3-甲酸甲酯 用途与合成方法
1-苄氧羰基-氮杂环丁烷-3-甲酸甲酯 是不可降解 (non-cleavable) 的 ADC linker，用于合成抗体偶联活性分子 (ADCs)。Methyl 1-Cbz-azetidine-3-carboxylate 也是一个基于烷基链 (alkyl chain) 的 PROTAC linker，可用于合成 PROTAC。
生产方法
100202-39-9
501-53-1
757239-60-4
在0℃下，向含有氮杂环丁烷-3-甲酸甲酯盐酸盐（3g，20mmol）、THF（30mL）和H2O（30mL）的圆底烧瓶中缓慢加入NaOH水溶液（4M，5mL，20mmol）。随后，在相同温度下滴加氯甲酸苄酯（2.84mL，20mmol）。将反应混合物在室温下剧烈搅拌18小时。反应完成后，将混合物真空浓缩以去除溶剂。将残余物在Et2O（100mL）和H2O（30mL）之间分配。水相用Et2O（3×50mL）反萃取，合并所有有机相并用无水Na2SO4干燥。干燥后的有机相经真空浓缩，得到1-Cbz-氮杂环丁烷-3-甲酸甲酯（5g，99%收率），为无色油状物，直接用于后续反应无需进一步纯化。1H NMR（400MHz，CDCl3）：δ7.43-7.25（m，5H），5.10（s，2H），4.23-4.13（m，4H），3.74（s，3H），3.38（q，J=7.2Hz，1H）。
参考文献：
[1] Patent: WO2016/177849, 2016, A1. Location in patent: Page/Page column 74; 75
[2] Patent: US2011/183960, 2011, A1. Location in patent: Page/Page column 27
1-苄氧羰基-氮杂环丁烷-3-甲酸甲酯 价格(试剂级)
| 更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
|---|---|---|---|---|---|
| 2026-09-15 | HY-W019226 | 1-苄氧羰基-氮杂环丁烷-3-甲酸甲酯 | 757239-60-4 | 1 g | 100 |
| 2026-09-15 | HY-W019226 | 1-苄氧羰基-氮杂环丁烷-3-甲酸甲酯 | 757239-60-4 | 5 g | 185 |
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英文名称：1-CBZ-azetidine-3-carboxylic acid Methyl ester
CAS：757239-60-4
备注：C15481
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中文名称：1-Cbz-氮杂环丁烷-3-甲酸甲酯
英文名称：1-benzyl 3-methyl azetidine-1,3-dicarboxylate
CAS：757239-60-4
纯度：97%
包装信息：1g;5g;10g;15g;25g;100mg;250mg
备注：NULL
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产品介绍：
英文名称：1-benzyl 3-Methyl azetidine-1,3-dicarboxylate
CAS：757239-60-4
纯度：98%
包装信息：100g,500g,1kg,5kg
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英文名称：Methyl 1-Cbz-azetidine-3-carboxylate
CAS：757239-60-4
纯度：98%
包装信息：按需包装
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产品介绍：
中文名称：1-Cbz-3-吖啶甲酸甲酯
英文名称：1-Cbz-3-azetidinecarboxylic acid Methyl ester
CAS：757239-60-4
纯度：97% HPLC
包装信息：5g;25g;100g
