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托舍多特

托舍多特

中文名称:托舍多特
英文名称:Tosedostat
CAS号:238750-77-1
分子式:C21H30N2O6
分子量:406.47
EINECS号:200-258-5
Mol文件:238750-77-1.mol
托舍多特 结构式

托舍多特 性质

密度 1.24
储存条件 Keep in dark place,Sealed in dry,Store in freezer, under -20°C
溶解度 DMSO 中≥40.6 mg/mL;不溶于水; ≥15.07 mg/mL,乙醇溶液,超声波
形态 结晶固体
酸度系数(pKa) 9.44±0.40(Predicted)

托舍多特 用途与合成方法

Tosedostat (CHR2797)是一种氨肽酶抑制剂,作用于LAP, PuSA和Aminopeptidase N时,IC50分别为100 nM, 150 nM 和220 nM,不能有效抑制PILSAP, MetAP-2, LTA4水解酶,和MetAP-2。Phase 2。
TargetValue
LAP 100 nM
PuSA 150 nM
Aminopeptidase N 220 nM

CHR-2797对氨肽酶 B,PILSAP,LTA4水解酶和MetAP-2抑制效果不大,IC50值分别为>1 µM, >5 µM, >10 µM 和>30 µM。在细胞内,CHR-2797转化为药理学活性酸产物CHR-79888,作用于LTA4水解酶具有明显的抑制活性,IC50为8 nM。CHR-2797作用于多种癌细胞系,如 U-937, HL-60,KG-1和GDM-1,具有强抗增殖效果,IC50分别为10 nM,30 nM,15 nM 和15 nM,但是作用于HuT 78和Jurkat E6-1时,IC50值>10 µM。对CHR-2797敏感性和细胞中p53, PTEN,或 K-Ras的突变状态没有明显关联。CHR-2797作用于转化细胞(MrC5-SV2或K-ras NRK)比非转化细胞(MrC5 NRK)选择性高。CHR-2797(6 μM)处理HL-60细胞,导致氨基酸的运输和代谢途径中涉及的基因上调,真核起始因子2α的磷酸化, mTOR底物磷酸化受抑制, 蛋白合成受抑制。

CHR-2797按~100 mg/kg剂量处理大鼠 HOSP.1 肺移植模型,大鼠HSN LV10软骨肉瘤肝移植模型,人类MDA-MB-435胸腺癌自发转移模型,和人类MDA-MB-468细胞移植瘤模型,与对照组相比降低肿瘤体积。

托舍多特 价格(试剂级)

更新日期 产品编号 产品名称 CAS号 包装 价格
2024-01-25 HY-14807 托舍多特 238750-77-1 1mg 600
2024-01-25 HY-14807 托舍多特 238750-77-1 5mg 1800

托舍多特供应商 更多

南京百鑫德诺生物科技有限公司
现货
联系电话:025-58849295 18951903616;
产品介绍:
英文名称:CHR2797 (Tosedostat)
CAS:238750-77-1
纯度:99%
包装信息:5mg
备注:试剂
库存量:100mg
现货日期:2024/3/25 12:19:13
上海楼岚生物科技有限公司
现货
联系电话:021-52996696,15000506266 15000506266
产品介绍:
英文名称:CHR2797
CAS:238750-77-1
纯度:>98%
包装信息:5g
备注:2g
库存量:2g
现货日期:2024/3/20 11:54:02
常州辰鸿生物科技有限公司
现货
联系电话:0519-85788828 13775037613
产品介绍:
英文名称:Tosedostat
CAS:238750-77-1
纯度:99%
包装信息:50mg;100mg;250mg;500mg;1g;5g
库存量:>10g
现货日期:2024/3/25 14:06:48
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联系电话:010-82848833 400-666-7788
产品介绍:
英文名称:Tosedostat
CAS:238750-77-1
包装信息:100Mg,10Mg
备注:化学试剂、精细化学品、医药中间体、材料中间体
武汉易泰科技有限公司上海分公司
联系电话:821-50328103-801 18930552037
产品介绍:
中文名称:托舍多特
英文名称:CHR 2797;α-[[(2R)-2-[(1S)-1-Hydroxy-2-(hydroxyaMino)-2-oxoethyl]-4-Methyl-1-oxopentyl]aMino]-benzeneaceticacidcyclopentlyester
CAS:238750-77-1
纯度:99% HPLC
包装信息:1Mg ; 5Mg;10Mg ;100Mg;250Mg ;500Mg ;1g;2.5g ;5g ;10g

最新发布供应信息

托舍多特|CHR2797 (Tosedostat)|238750-77-1
南京百鑫德诺生物科技有限公司 2024-03-05
Tosedostat(CHR2797)
深圳盛大医药科技有限公司 2023-03-15

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