托舍多特
中文名称:托舍多特
英文名称:Tosedostat
CAS号:238750-77-1
分子式:C21H30N2O6
分子量:406.47
EINECS号:200-258-5
Mol文件:238750-77-1.mol
托舍多特 性质
| 密度 | 1.24 |
|---|---|
| 储存条件 | Keep in dark place,Sealed in dry,Store in freezer, under -20°C |
| 溶解度 | DMSO 中≥40.6 mg/mL;不溶于水; ≥15.07 mg/mL,乙醇溶液,超声波 |
| 形态 | 结晶固体 |
| 酸度系数(pKa) | 9.44±0.40(Predicted) |
| 颜色 | 白色至米白色 |
| InChIKey | FWFGIHPGRQZWIW-SQNIBIBYSA-N |
| SMILES | CC(C)C[C@H]([C@H](O)C(NO)=O)C(N[C@@H](C1=CC=CC=C1)C(OC2CCCC2)=O)=O |
托舍多特 用途与合成方法
Tosedostat (CHR2797)是一种氨肽酶抑制剂,作用于LAP, PuSA和Aminopeptidase N时,IC50分别为100 nM, 150 nM 和220 nM,不能有效抑制PILSAP, MetAP-2, LTA4水解酶,和MetAP-2。Phase 2。
| Target | Value |
| LAP | 100 nM |
| PuSA | 150 nM |
| Aminopeptidase N | 220 nM |
CHR-2797对氨肽酶 B,PILSAP,LTA4水解酶和MetAP-2抑制效果不大,IC50值分别为>1 µM, >5 µM, >10 µM 和>30 µM。在细胞内,CHR-2797转化为药理学活性酸产物CHR-79888,作用于LTA4水解酶具有明显的抑制活性,IC50为8 nM。CHR-2797作用于多种癌细胞系,如 U-937, HL-60,KG-1和GDM-1,具有强抗增殖效果,IC50分别为10 nM,30 nM,15 nM 和15 nM,但是作用于HuT 78和Jurkat E6-1时,IC50值>10 µM。对CHR-2797敏感性和细胞中p53, PTEN,或 K-Ras的突变状态没有明显关联。CHR-2797作用于转化细胞(MrC5-SV2或K-ras NRK)比非转化细胞(MrC5 NRK)选择性高。CHR-2797(6 μM)处理HL-60细胞,导致氨基酸的运输和代谢途径中涉及的基因上调,真核起始因子2α的磷酸化, mTOR底物磷酸化受抑制, 蛋白合成受抑制。
CHR-2797按~100 mg/kg剂量处理大鼠 HOSP.1 肺移植模型,大鼠HSN LV10软骨肉瘤肝移植模型,人类MDA-MB-435胸腺癌自发转移模型,和人类MDA-MB-468细胞移植瘤模型,与对照组相比降低肿瘤体积。托舍多特 价格(试剂级)
| 更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
|---|---|---|---|---|---|
| 2026-09-15 | HY-14807 | 托舍多特 | 238750-77-1 | 1mg | 590 |
| 2026-09-15 | HY-14807 | 托舍多特 | 238750-77-1 | 5mg | 1466 |
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英文名称:CHR2797
CAS:238750-77-1
纯度:>98%
包装信息:5g
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英文名称:Tosedostat (CHR2797)
CAS:238750-77-1
纯度:98%HPLC
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中文名称:托舍多特
英文名称:Tosedostat
CAS:238750-77-1
纯度:98%
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中文名称:托舍多特
英文名称:Tosedostat
CAS:238750-77-1
纯度:95%,98% HPLC
包装信息:5G;1G
备注:现货供应,仅用于科研使用
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238750-77-1;托舍多特;Tosedostat
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2026-10-28
托舍多特|T6301|TargetMol
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