ChemicalBook CAS数据库列表 托舍多特
托舍多特
- CAS号:238750-77-1
- 英文名:Tosedostat
- 中文名:托舍多特
- CBNumber:CB01518544
- 分子式:C21H30N2O6
- 分子量:406.47
- MOL File:238750-77-1.mol
托舍多特化学性质
- 密度 :1.24
- 储存条件 :Keep in dark place,Sealed in dry,Store in freezer, under -20°C
- 溶解度 :≥40.6 mg/mL in DMSO; insoluble in H2O; ≥15.07 mg/mL in EtOH with ultrasonic
- 形态 :A crystalline solid
- 酸度系数(pKa) :9.44±0.40(Predicted)
托舍多特性质、用途与生产工艺
- 生物活性 Tosedostat (CHR2797)是一种氨肽酶抑制剂，作用于LAP， PuSA和Aminopeptidase N时，IC50分别为100 nM， 150 nM 和220 nM，不能有效抑制PILSAP， MetAP-2， LTA4水解酶，和MetAP-2。Phase 2。
-
靶点
Target Value LAP 100 nM PuSA 150 nM Aminopeptidase N 220 nM -
体外研究
CHR-2797对氨肽酶 B,PILSAP,LTA4水解酶和MetAP-2抑制效果不大，IC50值分别为>1 µM, >5 µM, >10 µM 和>30 µM。在细胞内，CHR-2797转化为药理学活性酸产物CHR-79888,作用于LTA4水解酶具有明显的抑制活性，IC50为8 nM。CHR-2797作用于多种癌细胞系，如 U-937, HL-60,KG-1和GDM-1,具有强抗增殖效果，IC50分别为10 nM,30 nM,15 nM 和15 nM,但是作用于HuT 78和Jurkat E6-1时，IC50值>10 µM。对CHR-2797敏感性和细胞中p53, PTEN,或 K-Ras的突变状态没有明显关联。CHR-2797作用于转化细胞(MrC5-SV2或K-ras NRK)比非转化细胞(MrC5 NRK)选择性高。CHR-2797(6 μM)处理HL-60细胞，导致氨基酸的运输和代谢途径中涉及的基因上调,真核起始因子2α的磷酸化, mTOR底物磷酸化受抑制, 蛋白合成受抑制。
- 体内研究 CHR-2797按~100 mg/kg剂量处理大鼠 HOSP.1 肺移植模型，大鼠HSN LV10软骨肉瘤肝移植模型,人类MDA-MB-435胸腺癌自发转移模型,和人类MDA-MB-468细胞移植瘤模型，与对照组相比降低肿瘤体积。
托舍多特上下游产品信息
上游原料
下游产品
托舍多特 试剂级价格
- 更新日期：2024/01/25
- 产品编号：HY-14807
- 产品名称：托舍多特 Tosedostat
- CAS编号：238750-77-1
- 包装：1mg
- 价格：600元
- 更新日期：2024/01/25
- 产品编号：HY-14807
- 产品名称：托舍多特 Tosedostat
- CAS编号：238750-77-1
- 包装：5mg
- 价格：1800元
托舍多特生产厂家
- 公司名称：上海波以尔化工有限公司
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- 电子邮件：sales@boylechem.com
- 国家：中国
- 产品数：2923
- 优势度：55
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- 联系电话：010-82848833 400-666-7788
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- 国家：中国
- 产品数：94838
- 优势度：76
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- 产品数：15848
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- 公司名称：凯试(上海)科技有限公司
- 联系电话：021-50135380
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- 产品数：15421
- 优势度：60
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- 国家：中国
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