2-羟基阿托伐他汀

阿托伐他汀为他汀类血脂调节药，属HMG-CoA还原酶抑制剂前体。口服吸收后的水解产物在体内竞争性地抑制胆固醇合成过程中的限速酶，使胆固醇的合成减少，低密度脂蛋白受体合成增加，使血胆固醇和低密度脂蛋白胆固醇水平降低，中度降低血清甘油三酯水平和增高血高密度脂蛋白水平。适用于治疗高胆固醇血症和混合型高脂血症，可用于冠心病和脑中风的防治。2-羟基阿托伐他汀为阿托伐他汀的代谢产物。阿托伐他汀在人体内主要由细胞色素P450酶代谢为2-羟基阿托伐他汀(ortho-hydroxyatorvastatin，o-OAT)和4-羟基阿托伐他汀(para-hydroxyatorvastatin，p-OAT)。2-羟基阿托伐他汀和p-OAT占总体抑制活性的70％。同其他他汀类化合物一样，阿托伐他汀、2-羟基阿托伐他汀和p-阿托伐他汀结构中含有羟基羧酸结构，无论在体内和体外均能脱水关环形成内酯，并且，该体内内酯代谢物在体外也易于水解转化为羟基羧酸，因而，羟基羧酸浓度测定易受影响不准确。