2-羟基阿托伐他汀新闻专题

2-羟基阿托伐他汀为阿托伐他汀的代谢产物。阿托伐他汀在人体内主要由细胞色素P450酶代谢为2-羟基阿托伐他汀(ortho-hydroxyatorvastatin，o-OAT)和4-羟基阿托伐他汀(para-hydroxyatorvastatin，p-OAT)。2-羟基阿托伐他汀和p-OAT占总体抑制活性的70％。同其他他汀类化合物一样，阿托伐他汀、2-羟基阿托伐他汀和p-阿托伐他汀结构中含有羟基羧酸结构，无论在体内和体外均能脱水关环形成内酯，并且，该体内内酯代谢物在体外也易于水解转化为羟基羧酸，因而，羟基羧酸浓度测定易受影响不准确。