羟丙基倍他环糊精

羟丙基倍他环糊精分子中羟丙基的引入打破了β-环糊精的分子内环状氢键，在保持环糊精空腔的同时克服了β-环糊精水溶性差的主要缺点。羟丙基倍他环糊精是研究最为深入，应用最广泛的环糊精衍生物之一。主要应用于食品、医药、化妆品行业。

羟丙基倍他环糊精白色粉末，在水中的溶解度很好，在50%的乙醇和甲醇中也能溶解。有一定的相对吸湿性。但是相对表面活性和溶血活性比较低。对肌肉没有刺激性，是一种理想的注射剂增溶剂和药物赋形剂。

图1 羟丙基倍他环糊精性状图

羟丙基倍他环糊精在水中的溶解度很好，取代度4及以上可以和水任意比例混溶，在50%的乙醇和甲醇中也能溶解。这一特性在食品、香料领域，可提高营养分子的稳定性和长效性，可掩盖或矫正食品营养分子的不良气味和口味，可改进生产工艺和产品品质。

对β-环糊精在碱性条件下与环氧丙烷反应制备羟丙基倍他环糊精的工艺进行了优化。通过单因素试验确定了反应温度、反应时间、氢氧化钠浓度3个试验因素的取值范围,并用正交试验法分析确定了最佳工艺参数:反应温度30℃、反应时间40h、NaOH浓度10％.据此工艺参数制得羟丙基倍他环糊精的取代度为4.1090,得率81.29％.

在医药工业中，由于相对表面活性和溶血活性比较低且对肌肉没有刺激性，所以羟丙基倍他环糊精是一种理想的注射剂增溶剂和药物赋形剂。可以提高难溶性药物的水溶性，增加药物稳定性、提高药物生物利用度，使药剂的疗效增加或服用量减少，可以调整或控制药物的释放速度，降低药物毒副作用。可用于口服药物、注射剂、粘膜给药系统（包括鼻粘膜、直肠、角膜等）、透皮吸收给药系统、亲脂性靶向药物的载体，还可用做蛋白质的保护剂和稳定剂。