安乃近原料药

安乃近是一种早期吡唑酮类解热镇痛药，其主要成分是氨基比林和亚硫酸钠。1912 年在德国上市，上个世纪六、七十年代应用较多，由于退热效果快，一度成为我国三大解热镇痛药之一。然而，由于它的不良反应较多，1977 年，美国正式禁用了安乃近，之后日本、澳大利亚等三十多个国家也淘汰了安乃近。我国目前仍在使用，但一般不作首选用药，仅在急性高热、病情急重，又无其他有效解热药可用的情况下用于紧急退热。

安乃近原料药属于解热镇痛及非甾体抗炎镇痛药，为白色结晶或结晶性粉末，易溶于水。

安乃近原料药的不良反应包括以下四个方面，分别为：
（1）血液方面：可引起粒细胞缺乏症，发生率约1.1%，急性起病，重者有致命危险，亦可引起自身免疫性溶血性贫血、血小板减少性紫癜、再生障碍性贫血等。
（2）皮肤方面：可引起荨麻疹、渗出性红斑等过敏性表现，严重者可发生剥脱性皮炎、表皮松解症等。
（3）局部反应：注射部位可有红肿、疼痛，数天后才消退；有的患者呈毒血症症状，皮下出血点，或有紫黑色脓液，常需数月后痊愈。
（4）过敏休克：过敏性皮疹或药热、荨麻疹、严重者可有剥脱性皮炎、大疱性表皮松解症导致死亡。个别病例可发生过敏性休克，甚至导致死亡。

步骤一：以安替比林为原料，经亚硝化、还原、水解、中和反应制得4-氨基安替比林油；步骤二：4-氨基安替比林经甲酰化制得4-甲酰氨基安替比林；步骤三：4-甲酰氨基安替比林经甲基化、水解、中和反应制得4-甲氨基安替比林；步骤四：4-甲氨基安替比林经缩合反应制得安乃近溶液；步骤五：将第四步骤制得的安乃近溶液精制结晶，最终制得安乃近原料。