安乃近原料药

解热镇痛药化学性质不良反应生产方法安乃近原料药试剂级价格

安乃近原料药

CAS号:68-89-3
英文名:Metamizole sodium
中文名:安乃近原料药
CBNumber:CB00134696
分子式:C13H16N3NaO4S
分子量:333.34
MOL File:68-89-3.mol

安乃近原料药化学性质

熔点 :227 °C
密度 :1.388 g/cm3
储存条件 :Inert atmosphere,Room Temperature
溶解度 :DMSO (Slightly), Methanol (Slightly), Water (Slightly)
形态 :Solid
颜色 :Minute crystals
稳定性 :Stable. Incompatible with strong oxidizing agents.
InChI :InChI=1S/C13H17N3O4S.Na/c1-10-12(14(2)9-21(18,19)20)13(17)16(15(10)3)11-7-5-4-6-8-11;/h4-8H,9H2,1-3H3,(H,18,19,20);/q;+1/p-1
InChIKey :DJGAAPFSPWAYTJ-UHFFFAOYSA-M
SMILES :[Na+].C(N(C1=C(C)N(C)N(C2=CC=CC=C2)C1=O)C)S([O-])(=O)=O
CAS 数据库 :68-89-3(CAS DataBase Reference)
NIST化学物质信息 :Dipyrone(68-89-3)
EPA化学物质信息 :Methanesulfonic acid, 1-[(2,3-dihydro-1,5-dimethyl-3-oxo-2-phenyl-1H-pyrazol-4-yl)methylamino]-, sodium salt (1:1) (68-89-3)

安全信息

危险品标志 :Xn
危险类别码 :42/43
安全说明 :36
WGK Germany :2
RTECS号 :PB1300000
海关编码 :29331920
毒性 :LD50 orl-rat: 3 g/kg ARZNAD 21,719,71

安乃近化学药品说明书

安乃近|药典2005版
安乃近滴鼻液—安乃近—高效液相色谱法|药物分析方法信息

安乃近原料药性质、用途与生产工艺

解热镇痛药安乃近是一种早期吡唑酮类解热镇痛药，其主要成分是氨基比林和亚硫酸钠。1912 年在德国上市，上个世纪六、七十年代应用较多，由于退热效果快，一度成为我国三大解热镇痛药之一。然而，由于它的不良反应较多，1977 年，美国正式禁用了安乃近，之后日本、澳大利亚等三十多个国家也淘汰了安乃近。我国目前仍在使用，但一般不作首选用药，仅在急性高热、病情急重，又无其他有效解热药可用的情况下用于紧急退热。
化学性质
安乃近原料药属于解热镇痛及非甾体抗炎镇痛药，为白色结晶或结晶性粉末，易溶于水。
不良反应
安乃近原料药的不良反应包括以下四个方面，分别为：
（1）血液方面：可引起粒细胞缺乏症，发生率约1.1%，急性起病，重者有致命危险，亦可引起自身免疫性溶血性贫血、血小板减少性紫癜、再生障碍性贫血等。
（2）皮肤方面：可引起荨麻疹、渗出性红斑等过敏性表现，严重者可发生剥脱性皮炎、表皮松解症等。
（3）局部反应：注射部位可有红肿、疼痛，数天后才消退；有的患者呈毒血症症状，皮下出血点，或有紫黑色脓液，常需数月后痊愈。
（4）过敏休克：过敏性皮疹或药热、荨麻疹、严重者可有剥脱性皮炎、大疱性表皮松解症导致死亡。个别病例可发生过敏性休克，甚至导致死亡。
生产方法步骤一：以安替比林为原料，经亚硝化、还原、水解、中和反应制得4-氨基安替比林油；步骤二：4-氨基安替比林经甲酰化制得4-甲酰氨基安替比林；步骤三：4-甲酰氨基安替比林经甲基化、水解、中和反应制得4-甲氨基安替比林；步骤四：4-甲氨基安替比林经缩合反应制得安乃近溶液；步骤五：将第四步骤制得的安乃近溶液精制结晶，最终制得安乃近原料。