安乃近

概述应用药理作用安乃近的副作用药品说明书制备方法安乃近试剂级价格

安乃近

CAS号:68-89-3
英文名:Metamizole sodium
中文名:安乃近
CBNumber:CB7741339
分子式:C13H16N3NaO4S
分子量:333.34
MOL File:68-89-3.mol

安乃近化学性质

熔点 :227 °C
密度 :1.388 g/cm3
储存条件 :Inert atmosphere,Room Temperature
溶解度 :DMSO (Slightly), Methanol (Slightly), Water (Slightly)
形态 :Solid
颜色 :Minute crystals
稳定性 :Stable. Incompatible with strong oxidizing agents.
InChI :InChI=1S/C13H17N3O4S.Na/c1-10-12(14(2)9-21(18,19)20)13(17)16(15(10)3)11-7-5-4-6-8-11;/h4-8H,9H2,1-3H3,(H,18,19,20);/q;+1/p-1
InChIKey :DJGAAPFSPWAYTJ-UHFFFAOYSA-M
SMILES :[Na+].C(N(C1=C(C)N(C)N(C2=CC=CC=C2)C1=O)C)S([O-])(=O)=O
CAS 数据库 :68-89-3(CAS DataBase Reference)
NIST化学物质信息 :Dipyrone(68-89-3)
EPA化学物质信息 :Methanesulfonic acid, 1-[(2,3-dihydro-1,5-dimethyl-3-oxo-2-phenyl-1H-pyrazol-4-yl)methylamino]-, sodium salt (1:1) (68-89-3)

安全信息

危险品标志 :Xn
危险类别码 :42/43
安全说明 :36
WGK Germany :2
RTECS号 :PB1300000
海关编码 :29331920
毒性 :LD50 orl-rat: 3 g/kg ARZNAD 21,719,71

安乃近化学药品说明书

安乃近|药典2005版
安乃近滴鼻液—安乃近—高效液相色谱法|药物分析方法信息

安乃近性质、用途与生产工艺

概述安乃近属于解热镇痛及非甾体抗炎镇痛药，上市至今已有100年历史，其疗效确切，使用方便，剂型多样，价格低廉，多年来在医学临床上发挥着重要的作用。在世界上许多国家有广泛市场，尤其在发展中国家得到广泛应用，需求量很大。主要用于退热，亦用于治疗急性关节炎、头痛、风湿性痛、牙痛及肌肉痛等。因易导致不良反应，目前一般不作首选用药，仅在急性高热、病情急重，又无其他有效解热药可用的情况下用于紧急退热。
应用解热作用显著，镇痛作用较强，作用出现快。主要用于退热，亦用于急性关节炎、头痛、风湿性痛、牙痛及肌肉痛等。
药理作用本品为氨基比林与亚硫酸钠结合的化合物，作用与氨基比林相同，但解热、镇痛作用较快而强，尤以解热作用较显著。
安乃近的副作用 1，过敏、虚脱、白细胞减少、血小板减少，严重的可引起再生障碍性贫血.
2，肾毒性、胃肠道出血、严重皮疹，致死性粒细胞缺乏为其最严重副作用。
药品说明书【别名】安乃近 ,诺瓦经;罗瓦而精 ,罗瓦尔精，安替比林甲胺甲烷
【外文名】Metamizole Sodium, Analgin, Bonpyrin, Dipyron, Noramidopyrine, NOVALGIN
【性状】本品为白色或黄白色的结晶或结晶性粉末，无臭，味微苦，易溶于水。
【作用】：为氨基比林的衍生物，具有较显著的解热作用及较强的镇痛作用，解热作用为氨基比林的3倍，镇痛作用与氨基比林相似。
【体内过程】口服易吸收，主要经肝脏代谢，肾脏排泄。
【适应症】主要用于退热，亦用于急性关节炎、头痛、风湿性神经痛、牙痛、肌肉痛等。
【用法用量】口服或滴鼻，口服成人每次0.5g,一日3次，儿童每次8-10mg/kg，必要时重复；滴鼻剂5岁以下每次每侧鼻孔1-2滴，必要时重复一次，5岁以上适当加量。
【注意事项】1、严格控制用量，以防虚脱。2、肌肉注射可致局部肌肉萎缩及糜烂，现已不用。 3、对吡喹酮类药有过敏史者禁用。 4、不宜长期使用，注意复查粒细胞。
【规格】片剂，每片0.25g，0.5g；针剂，每支0.25g/1ml，0.5g/2ml；滴剂10-20%溶液
制备方法
第一步骤：以安替比林为原料，经亚硝化、还原、水解、中和反应制得 4氨基安替比林油；具体操作如下：将水解后的反应液降温至 6575℃时开始通入氨气中和，当温度达到8588℃时停止通氨气，继续给反应液降温至7080℃再通氨气中和至PH值为7.07.5为止，中和反应时间控制在0.51.5h。

第二步骤：4氨基安替比林经甲酰化制得4甲酰氨基安替比林；

第三步骤：4甲酰氨基安替比林经甲基化、水解、中和反应制得4甲氨基安替比林；所述的中和反应采用碳酸钠进行中和。优选中和反应温度为 7090℃，最终PH值为7.27.5。

第四步骤：4甲氨基安替比林经缩合反应制得安乃近溶液；具体如下：首先向重量百分比浓度为 33.3％35.7％的4甲氨基安替比林乙醇溶液中加入焦亚硫酸钠和活性炭，搅拌均匀，然后在反应容器温度为3040℃时加入甲醛，在7882℃条件下回流反应5070min，在回流反应1520分钟时，用碳酸钠调节反应液PH值为 7.08.0。各成分的用量关系如下：以1kg 4甲氨基安替比林的用量为基准，甲醛的用量为(0.140.143)kg、焦亚硫酸钠的用量为(0.430.46) kg、活性炭的用量为0.015kg。

第五步骤：将第四步骤制得的安乃近溶液精制结晶，最终制得安乃近。将第四步骤制得的安乃近溶液经第一次结晶离心后重溶、再进行第二次结晶离心；所述重溶是采用酒精对离心后的安乃近重新溶解。还可以向重溶后的溶液中加入活性炭。
用途有解毒、镇痛、抗风湿作用。主要用于退热，也用于急性关节炎、风湿性痛、肌肉痛、头痛等。
类别有毒物品
毒性分级中毒
急性毒性口服-大鼠 LD50: 3000 毫克/公斤;口服-小鼠LD50: 2891 毫克/公斤
可燃性危险特性可燃;燃烧产生有毒氮氧化物,硫氧化物和氧化钠烟雾
储运特性库房通风低温干燥
灭火剂干粉、泡沫、砂土、二氧化碳, 雾状水