醋酸安替肽
中文名称:醋酸安替肽
英文名称:Antide
CAS号:112568-12-4
分子式:C82H108ClN17O14
分子量:1591.29
EINECS号:
Mol文件:112568-12-4.mol
醋酸安替肽 性质
| 沸点 | 1798.0±65.0 °C(Predicted) |
|---|---|
| 密度 | 1.258±0.06 g/cm3(Predicted) |
| 储存条件 | −20°C |
| 形态 | 固体 |
| 酸度系数(pKa) | 12.78±0.46(Predicted) |
| 颜色 | 白色至类白色 |
| InChIKey | QRYFGTULTGLGHU-NBERXCRTSA-N |
醋酸安替肽 用途与合成方法
醋酸安替肽，英文名Antide。是一种GnRH拮抗剂，促性腺激素释放激素拮抗剂(GnRH拮抗剂)是在垂体前叶中与内源神经激素GnRH(也被称为促黄体激素释放激素，LHRH)竞争与其受体的结合的合成的肽。通过降低或阻断GnRH的作用，GnRH拮抗剂抑制了促性腺激素例如卵泡刺激素(FSH)和促黄体激素(LH)从垂体前叶的释放。
醋酸安替肽制备如下：首先用合适的硫醇处理肽中间体，以除去Nps保护基。 然后将其与DMF中的2-苄基-4-羧基吡啶在DCC中作为偶联剂反应，以酰化5-位的Orn残基。 洗涤后，用哌啶处理肽树脂，以除去Fmoc保护基，然后用烟酸和DIIC处理以酰化6-位的D-Lys残基。在切割和HPLC纯化之后，测试了GnRH拮抗剂，并且认为该肽可有效预防低剂量雌性哺乳动物的排卵。
Trefolane A和安替肽在14-17:1比值内，能够显著地阻止鼻黏膜高反应的发展，有效地消除鼻腔嗜酸粒细胞增多及肥大细胞的激活，直接抑制IL-5抑制的产生，对于防治老年性耳聋具有很好的治疗效果。