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脂質調節薬

薬物の分類]現在使用される脂質調節薬は主に以下の種類に分けられる:
1.スタチン系 例えばロバスタチン、シンバスタチン等。
2.クロフィブレート系及びフェノキシ酢酸系 例えばクロフィブレート、フェノフィブラート及びゲムフィブロジル等。
3.ナイアシン及びその誘導体 例えばナイアシン、イノシトールニコチン酸塩等。
4.胆汁酸キレート剤 例えばコレスタラミン等。
[作用機序]アテローム性動脈硬化は主に脂質代謝の乱れ及び線維素溶解の活性の低下によって引き起こされ,そのため脂質代謝の調節はアテローム性動脈硬化を防除することができ,脂質調節薬の作用機序は以下のような側面を有する。
1.スタチン系 その作用は体内におけるコレステロールの生成を阻害する。
2.クロフィブレート系 その脂質を低下させる作用はリポタンパク質リパーゼ及び肝性リパーゼの活性を増加させることにより,トリグリセリドを豊かに含有するタンパク質の分解と代謝を増加させ,コレステロールとトリグリセリドの合成を阻害し,ステロイドの排泄を増加させることができる。
3.ナイアシン及びその誘導体 その脂質を低下させる作用は脂肪組織の脂肪分解を阻害することにより,肝臓内に入った遊離脂肪酸を低減して超低密度リポタンパク質の生成量を低下させる。
4.胆汁酸キレート剤 コレステロールや胆汁酸の吸収に影響を及ばすことができる。
[臨床応用]
1.スタチン系薬は主な作用が血中コレステロールと低密度リポタンパク質のレベルを低下させ,その低下幅が15%~60%であり,血中トリグリセリドを低下させ且つ血漿中の高密度リポタンパク質を引き上げるという作用もあり,脂質調節作用は投与量に関する。
2.クロフィブレート系 血中トリグリセリドへの低減作用はコレステロールへの低減作用より強い。
3.ナイアシン系 トリグリセリドへの低減作用は血液中の低密度リポタンパク質への低減作用より強く,それに血液中の高密度リポタンパク質を引き上げる。
4.胆汁酸キレート剤 血液中の低密度リポタンパク質のレベルを低下させ,高密度リポタンパク質のレベルを引き上げることができる。