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イマチニブの抗悪性腫瘍

チニブ系抗腫瘍薬は腫瘍を治療するための新規な生物学的標的薬の一種であり,現在中国の市場でよく見られるチニブ系抗腫瘍薬は以下を含む:ゲフィチニブ、イマチニブ、メシル酸イマチニブ、ニロチニブ、スニチニブ、ラパチニブ。 ゲフィチニブはイギリスのアストラゼネカ株式会社によって開発された一種の特異性の高い抗腫瘍用標的治療薬であり,非小細胞肺ガンの治療に用いられる第一種の分子標的薬であり,上皮成長因子受容体チロシンキナーゼ(EGFR-TK)のシグナル伝達経路を選択的に抑制することによってその役割を果たす。 イマチニブは新規な2 - アニリノピリミジン系チロシンキナーゼ阻害剤の一種である。細胞レベルでBcr-ablチロシンキナーゼの活性を効果的に抑制することができ,後者は慢性骨髄性白血病(CML) Phの染色体異常によって発現された生成物であり,そのためイマチニブはBer-abl陽性細胞系細胞及び慢性骨髄性白血病の患者の細胞の増殖を選択的に抑制しかつアポトーシスを誘導することができる。 スニチニブは多標的チロシンキナーゼ阻害剤であり,血小板由来増殖因子受容体、血管内皮成長因子受容体及び様々な形態の突然変異活性化幹細胞因子受容体を含み,腫瘍細胞RTKsの発現の障害と抗腫瘍血管の生成を抑制する。シトクロムP450酵素を代謝する。スニチニブはイマチニブに対して抵抗性を有する消化管間質腫瘍症の患者又は治療効果のある患者に適用し,又は腎細胞ガンの治療に用いられる。