バンデタニブ

化学名:バンデタニブ

CAS番号.443913-73-3

英語名:Vandetanib

CBNumberCB01011762

MFC22H24BrFN4O2

MW475.35

MOL File443913-73-3.mol

别名

バンデタニブ

バンデタニブ (JAN)

N-(2-フルオロ-4-ブロモフェニル)-6-メトキシ-7-[(1-メチルピペリジン-4-イル)メトキシ]キナゾリン-4-アミン

バンデタニブ物理性質

融点	240-2430C
沸点	538.2±50.0 °C(Predicted)
比重(密度)	1.406
闪点	279.3℃
貯蔵温度	Keep in dark place,Inert atmosphere,Store in freezer, under -20°C
溶解性	DMSO (30 mg/ml) に可溶。エタノール (10 mg/ml 加温)
酸解離定数(Pka)	8.92±0.10(Predicted)
外見	個体
色	ホワイトからオフホワイト
安定性：	DMSO溶液またはエタノール溶液で-20°Cで最大1か月保存できます。
InChIKey	UHTHHESEBZOYNR-UHFFFAOYSA-N
SMILES	N1=C2C(C=C(OC)C(OCC3CCN(C)CC3)=C2)=C(NC2=CC=C(Br)C=C2F)N=C1
CAS データベース	443913-73-3

安全性情報

Sフレーズ	24/25
HSコード	29333220
有毒物質データの	443913-73-3(Hazardous Substances Data)

危険有害性情報のコード(GHS)

絵表示(GHS)
注意喚起語

Danger
危険有害性情報

H227：引火性液体

H302：飲み込むと有害

H312：皮膚に接触すると有害

H315：皮膚刺激

H318：重篤な眼の損傷

H332：吸入すると有害

H335：呼吸器への刺激のおそれ

H410：長期的影響により水生生物に非常に強い毒性
注意書き

P210：熱/火花/裸火/高温のもののような着火源から遠ざけること。－禁煙。

P261：粉じん/煙/ガス/ミスト/蒸気/スプレーの吸入を避けること。

P264：取扱い後は皮膚をよく洗うこと。

P264：取扱い後は手や顔をよく洗うこと。

P270：この製品を使用する時に、飲食または喫煙をしないこと。

P271：屋外または換気の良い場所でのみ使用すること。

P273：環境への放出を避けること。

P280：保護手袋/保護衣/保護眼鏡/保護面を着用すること。

P302+P352：皮膚に付着した場合：多量の水と石鹸で洗うこと。

P304+P340：吸入した場合：空気の新鮮な場所に移し、呼吸しやすい姿勢で休息させること。

P305+P351+P338：眼に入った場合：水で数分間注意深く洗うこと。次にコンタクトレンズを着用していて容易に外せる場合は外すこと。その後も洗浄を続けること。

P310：ただちに医師に連絡すること。

P330：口をすすぐこと。

P332+P313：皮膚刺激が生じた場合：医師の診断/手当てを受けること。

P362：汚染された衣類を脱ぎ、再使用す場合には洗濯をすること。

P370+P378：火災の場合：消火に．．．を使用すること。

P403+P233：換気の良い場所で保管すること。容器を密閉しておくこと。

P403+P235：換気の良い場所で保管すること。涼しいところに置くこと。

P405：施錠して保管すること。

P501：内容物/容器を．．．に廃棄すること。

バンデタニブ価格

製品番号	包装	価格	製品説明	購入
富士フイルム和光純薬株式会社(wako) 46433-1A	1g	￥45870		購入

バンデタニブ化学特性,用途語,生産方法

効能
抗悪性腫瘍薬, 受容体チロシンキナーゼ阻害薬
商品名
カプレルサ (サノフィ)
説明
In April 2011, the U.S. FDA approved vandetanib (ZD6474) for the treatment of symptomatic or progressive medullary thyroid cancer (MTC) in adult patients with inoperable advanced ormetastatic disease. Vandetanib inhibits KDR/VEGFR2, VEGFR3, EGFR, and RET kinases with IC_50's of 40, 110, 500, and <100 nM, respectively. In athymic mice bearing MTC tumors, a 14.5-fold reduction of tumor volume was observed after 45 days of treatment with vandetanib at 50 mg/kg/day. The decrease in tumor volume was accompanied by decreases in mitotic index (Ki67) and tumor angiogenesis in treated xenografts. Key steps in the synthesis of vandetanib include the displacement of the chlorine atom from 7-benzyloxy-4-chloro-6-methoxyquinazoline with 4-bromo-2- fluoroaniline under acidic conditions in a protic solvent and a Mitsunobu reaction of a N-protected piperidine alcohol with a phenol.
化学的特性
Yellow Solid
使用
Vandetanib is a once-daily oral inhibitor of vascular endothelial growth factor receptor-2 and epidermal growth factor receptor kinase activity. The activity of Vandetanib plus Docetaxel was assessed in patients with previously treated non-small-cell lung cancer (NSCLC).
臨床応用
Vandetanib, an oral VEGF, EGF, and RET receptor tyrosine kinase inhibitor, was developed by AstraZeneca for the treatment of symptomatic or aggressive medullary thyroid cancer (MTC) in patients with advanced or metastatic disease. This is the first drug approved for the treatment of MTC. Trials for other cancer indications such as small-cell lung cancer (SCLC), breast cancer, head and neck cancer, colorectal cancer, hormone-resistant prostate cancer, and papillary thyroid cancer are currently being explored. While AstraZeneca had previously developed ZD-4190 which displays similar efficacy and pharmacokinetic profile to vandetanib, vandetanib exhibited significantly improved solubility.
IC 50

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バンデタニブ 化学特性,用途語,生産方法

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