抗腫瘍薬は体内の腫瘍細胞に対して抑制と殺滅作用を備える薬物である。腫瘍の総合的な治療中で重要な位置を占め，特に外科手術によって治療できない白血病、播種性腫瘍の治療に非常に重要である。現在使用している抗腫瘍薬の多くは、ＤＮＡ又はＲＮＡの合成を抑制し、さらにＤＮＡ構造を破壊することによってその役割を果たす。各期間の腫瘍細胞への影響により，細胞周期特異性薬と細胞周期非特異性薬という二つの種類に分けられる。このような二つの種類の薬物は異なるが，骨髄の造血幹細胞及び他の成長周期が短い細胞に対していずれも一定の殺傷作用を備え，且つ生体防御反応を抑制することができる。抗腫瘍薬は種類が多く，以下の種類に分けられることができる：アルキル化剤類，例えばシクロホスファミド、グリシンホスホラミド、チオテパ等；代謝拮抗薬，例えばメトトレキセート、メルカプトプリン、５－フルオロウラシル、ヒドロキシウレア等；抗生物質類，例えばダクチノマイシン、マイトマイシンＣ、ブレオマイシン等；ホルモン等，例えばプレドニゾン、プロピオン酸テストステロン、ジエチルスチルベストロール等；あるボタニカルズ，例えばビンブラスチン、カンプトテシン、コルヒチン等；その他の種類，例えばプロカルバジン塩酸塩、レゾキサン、エチルジモルホリン等。抗腫瘍薬は非常に多いが、それらの作用機構が異なるため，臨床応用の場合に慎重に選択する必要がある。

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