ホルモン系抗腫瘍薬の作用機序は一般的に特異性とホルモン受容体を結合することによって効果を果たすと考えられる。ホルモン受容体はいずれも細胞質タンパク質と核タンパク質であり，それらとホルモンとの結合は高い親和性と特異性を有し，内因性又は外因性のステロイドホルモンは細胞膜を透過して細胞内に入った後に，特異受容体と結合し，ホルモン受容体複合体を形成し，かつ活性化させて細胞核に入り，活性化したホルモン受容体複合体はクロマチンの特異的受容体と結合し，細胞核中の各成分と反応し，一連の酵素反応を経て，DNA複製と細胞の分裂を引き起こし，これにより細胞の生理機能に影響を及ばす。副腎皮質ホルモンはリンパ球を直接に溶解しかつ有糸分裂を阻害するという役割を有し，リンパ腫、多発性骨髄腫及び白血病の治療に重要な役割を果たす。ホルモンを利用して関連腫瘍疾患を治療する時に慎重でなければならず，ホルモンを慎重に選択する必要があり，理論的な根拠を持って，適応症に一致し，投与量が適切であり，そうでなければさらに腫瘍細胞の増殖を促進し，ちょうど反対になっている。本系抗腫瘍薬は主にアロマターゼ阻害剤、アロマターゼ不活性化剤、エストロゲン系、抗エストロゲン系、プロゲスチン系、アンドロゲン系、抗アンドロゲン系、尿酸排泄促進ホルモンアゴニスト、グルココルチコイド、副腎皮質遮断薬及びその他を含む。

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