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石杉碱甲新闻专题

石杉碱甲的适应症有哪些?有什么副作用?
石杉碱甲的适应症有哪些?有什么副作用?
石杉碱甲可从石杉科家族植物蛇足石杉分离得到,它是一种强效的、高度特异性的、可逆的乙醯胆碱酯酶抑制剂。本文将介绍其适应症与副作用。

2024-03-07
石杉碱甲的生产方法
石杉碱甲的生产方法
石杉碱甲是一种很有发展前途的治疗AD的药物。对老年性痴呆症,单纯记忆障碍以及重症肌无力症治疗有显著疗效,且药效持续时间长,无严重不良反应,是国内外上述病症最有效的药物,深受关注,国内已批准上市,并被列入医保目录。在国际上已被列为第二代胆碱酯酶的抑制剂之一。

2023-03-22
石杉碱甲药理作用(二)神经保护作用
Bcl-2蛋白家族中促凋亡和抑凋亡两类蛋白的比例决定细胞在受到凋亡信号刺激后是否发生凋亡。当Bcl-2/Bax值降低,Bax形成同源二聚体诱导细胞凋亡;而当Bcl-2/Bax值增高时,Bax与Bcl-2形成异源二聚体,实现Bcl-2抑制细胞凋亡的功能。

2022-01-18
石杉碱甲的药理作用
石杉碱甲的药理作用
石杉碱甲为天然植物提取物,与美国FDA 批准的同类AD 治疗药物相比,石杉碱甲的化学结构独特,具有极高的选择性抑制脑内乙酰胆碱酯酶和增强脑内胆碱能神经元的功能。此外,石杉碱甲在改善记忆、提高认知能力方面有明显作用。

2020-11-10
石杉碱甲的作用机制总结
石杉碱甲的作用机制总结
石杉碱甲由石杉的酚性部分中提取分离,具有退热、止血、续筋、除湿、消瘀功效。1993年,石杉碱甲获美国食品药品管理局(FDA)批准上市;1996年,我国按二类新药批准其用于治疗阿尔茨海默病(AD),属于第二代乙酰胆碱酯酶抑制剂。石杉碱甲相对分子质量小,脂溶性高,易透过血脑屏障,进入中枢神经系统后较多分布于大脑的额叶、颞叶、海马等部位,其药理作用具有多靶点性。其除抑制乙酰胆碱酯酶活性外,还可拮抗β-淀粉样肽(Aβ)、过氧化氢等神经细胞毒物诱发的氧化应激和细胞凋亡,通过激活蛋白激酶C(PKC)信号转导途径激活α-分泌酶促进β-淀粉样前体蛋白(APP)以非淀粉样变性方式分解产生sAPPα,减少Aβ介导的毒性反应,而sAPPα能有效促进细胞的增殖,轴突的生长,保护神经细胞。

2020-10-21
石杉碱甲与同类药物相比,优点是什么
石杉碱甲与同类药物相比,优点是什么
石杉碱甲系由石杉科植物千层塔中提取的一种生物碱,是一强效的胆碱酯酶可逆性抑制剂,其作用特点与新斯的明相似,但作用维持时间比后者为长。动物实验表明,本品对真性胆碱酯酶具有选择性的抑制,抑制强度是假性胆碱酯酶的数千倍;抑制方式为竞争性和非竞争性的混合型抑制,与单纯竞争性抑制剂有显著不同;易通过血脑屏障进入中枢,兼有中枢及外周治疗作用;有效时间长;从胃肠道吸收良好;安全指数大;稳定性好。

2018-09-04
盘点石杉碱甲的成长之路
盘点石杉碱甲的成长之路
1982年,浙江医学研究院药物研究所和上海药物研究所植物化学室共同对蛇足石杉的化学成分进行了研究,从中分离到多个单体化合物,其中石杉碱甲(huperzine a)经研究员刘嘉森确证为新生物碱。进一步研究证实,石杉碱甲为一种高效胆碱酯酶抑制剂。经过一系列化学、质控、药理作用机制及毒理研究,最终完成了石杉碱甲作为治疗阿尔茨海默病新药的研发工作。
2018-01-17