PFI-4 (EPIGENETIC READER DOMAIN抑制剂)新闻专题

PFI-4(Epigenetic Reader Domain抑制剂)是一种有效的选择性BRPF1 bromodomain抑制剂，IC50为80 nM，作用于BRPF1比作用于其他Bromodoman(包括BRPF2/3和BRD4)选择性强100多倍。BRPF1是人类中由位于3p26-p25的BRPF1基因编码的蛋白质。BRPF1是一种多价染色质调节因子，可识别不同的表观遗传标记并激活三种组蛋白乙酰转移酶。BRPF1含有两个结构域，一个溴结构域和一个chromo/Tudor相关的Pro-Trp-Trp-Pro（PWWP）结构域。Brpf1基因非常保守，在不同的发育过程中起着关键作用。