伊伐布雷定杂质新闻专题

盐酸伊伐布雷定（Ivabradinehydrochloride），由法国施维雅公司（Servier）研制，2006年在爱尔兰首批上市，临床上用于对禁用或不耐受β受体阻断剂、窦性心律正常的慢性稳定型心绞痛患者的治疗，目前在我国还处于上市前审批阶段。现有文献公开了四种伊伐布雷定的制备方法，在工艺路线选择研究实验过程中，申请人发现，不管是依据以上公开的四种制备方法，还是依据自研工艺，在最终的制剂成品中均会有一种结构未知且含量较大的杂质-伊伐布雷定杂质对照品，其产生无法通过制备工艺的优化选择而避免。不仅如此，伊伐布雷定杂质还具有光敏性，在随后的制剂稳定性实验中发现，随着实验进程，该杂质含量明显增加，为制剂成品中含量最大的杂质，其对最终出厂药品的安全有效性有着至关重要的影响。