艾乐替尼新闻专题

新型抗癌药物艾乐替尼(Alectinib)是一种新间变性淋巴瘤激酶(ALK)的抑制剂，用于治疗晚期或者转移性ALK阳性非小细胞肺癌，适用于不对克唑替尼耐受以及治疗后恶化的患者。

艾乐替尼（alectinib）是美国食品和药物管理局（FDA）批准的第3个用于治疗间变性淋巴瘤激酶（ALK）阳性的非小细胞肺癌的药物。

Alectinib 阿来替尼（又译艾乐替尼）是一种酪氨酸激酶受体抑制剂，可抑制间变性淋巴瘤激酶（ALK）和RET。 由于突变或易位引起的ALK基因异常可导致致癌融合蛋白（如ALK融合蛋白）的表达，其改变信号传导和表达，并导致表达这些融合蛋白的肿瘤细胞增殖和存活增加。对ALK磷酸化的抑制和下游信号传导的ALK介导的激活导致肿瘤细胞活力降低。阿来替尼对ALK的作用比克唑替尼更强，可以抑制临床上观察到的大多数克唑替尼的获得性ALK耐药突变。

阿雷替尼（Alectinib）是一种酪氨酸激酶抑制剂靶向ALK和RET。在非临床研究，阿雷替尼alectinib抑制ALK磷酸化和ALK-介导的下游信号蛋白STAT3和AKT的激活，和在窝藏ALK融合，扩增，或激活突变多种细胞系减低肿瘤细胞活力。2015年12月美国食品和药物管理局(FDA)批准罗氏旗下口服新药Alecensa(Alectinib)，用于治疗晚期(转移性)ALK(间变性淋巴瘤激酶)阳性非小细胞肺癌患者，此类患者经克里唑蒂尼(Xalkori)治疗后病情恶化或不能耐受克里唑蒂尼治疗。

艾乐替尼（alectinib）是继克唑替尼（crizotinib）和色瑞替尼（ceritinib）后美国食品和药物管理局（FDA）批准的第3个用于治疗ALK 阳性的NSCLC 的药物。艾乐替尼的优势在于不仅对经克唑替尼治疗后疾病进展或耐药的晚期（转移性）ALK 阳性的NSCLC有效，还可使脑转移患者的脑肿瘤缩小。