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SANT-1(Hedgehog/Smoothened拮抗剂)
SANT-1(Hedgehog/Smoothened拮抗剂)是Smoothened(Smo)受体特异性抑制剂。SANT-1直接结合到Smoothened(Smo)受体,Kd为1.2 nM,且抑制smo激动剂作用效果,IC50为20 nM。SANT-1比其他拮抗剂更大程度地降低SAG对Shh-LIGHT2细胞的刺激。SANT-1同等有效抑制野生型和致癌的Smo。SANT-1作用于Shh-LIGHT2细胞,抵消SAG-诱导通路激活SANT-1能够抑制BODIPY-Cyclopamine结合到表达Smo的细胞,但SANT-1不能完全抑制这种关联性。
2020-02-12
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