瑞普替尼新闻专题

瑞普替尼是一种酪氨酸激酶抑制剂，可抑制KIT原癌基因受体酪氨酸激酶（KIT）和血小板衍生的生长因子受体A（PDGFRA）激酶，包括野生型，原发性和继发性突变。 瑞普替尼还可以在体外抑制其他激酶，例如PDGFRB，TIE2，VEGFR2和BRAF。

瑞普替尼（ripretinib）近期已在美国、加拿大和澳大利亚获批上市。基于美国FDA的批准以及INVICTUS研究卓越的临床数据，此次在中国早于预期的新药上市申请受理时间都凸显了瑞普替尼的潜力。中国每年有超过30,000名新诊断的GIST患者，存在着巨大的未满足临床需求，瑞普替尼将有望改变国内GIST患者的治疗现状。

KIT/PDGFR INHIBITOR(DCC-2618)又叫Ripretinib，是一种有效的c-Kit和PDGFR抑制剂，IC50值 <200 nM。美国Deciphera Pharmaceuticals用于多形性胶质母细胞瘤和间变性星形细胞瘤治疗的KIT/PDGFR INHIBITOR(DCC-2618)，这是一款pan-KIT及PDGFRα抑制剂；2017年9月，用于多形性胶质母细胞瘤和间变性星形细胞瘤治疗的KIT/PDGFR INHIBITOR(DCC-2618)获得FDA孤儿药认定是该药物开发进程中的一项里程碑事件，也再一次强调了这种恶性脑瘤急需新兴治疗方法的现状。