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N-[5-[4-[(1,1-二氧代-4-硫代吗啉基)甲基]苯基][1,2,4]三唑并[1,5-A]吡啶-2-基]环丙烷甲酰胺
N-[5-[4-[(1,1-二氧代-4-硫代吗啉基)甲基]苯基][1,2,4]三唑并[1,5-A]吡啶-2-基]环丙烷甲酰胺的制备(8A):将4-(4-(4,4,5,5-四甲基-1,3,2-二氧杂戊硼烷-2-基)-苄基)硫代吗啉1,1-二氧化物(中间体1A)(20.18g,53mmol)、N-(5-溴-[1,2,4]三唑并[1,5-a]吡啶-2-基)环丙烷甲酰胺(中间体7A)(16.45g,59mmol)、Pd(dppf)Cl2(3.91g,5mmol)、K2CO3(22.06g,160mmol)依次加到250mL三口瓶中,然后加入1,4-二氧六环(100mL)、水(25mL),氩气保护下升温至90℃反应12小时。
2020-10-26
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