非戈替尼新闻专题

非戈替尼是一种口服JAK1选择性抑制剂，研究表明，在2b/3期选择试验中，非戈替尼在诱导和维持中至重度活动期溃疡性结肠炎患者的临床缓解方面有效。

N-[5-[4-[(1,1-二氧代-4-硫代吗啉基)甲基]苯基][1,2,4]三唑并[1,5-A]吡啶-2-基]环丙烷甲酰胺的制备(8A)：将4-(4-(4,4,5,5-四甲基-1,3,2-二氧杂戊硼烷-2-基)-苄基)硫代吗啉1,1-二氧化物(中间体1A)(20.18g,53mmol)、N-(5-溴-[1,2,4]三唑并[1,5-a]吡啶-2-基)环丙烷甲酰胺(中间体7A)(16.45g,59mmol)、Pd(dppf)Cl2(3.91g,5mmol)、K2CO3(22.06g,160mmol)依次加到250mL三口瓶中，然后加入1,4-二氧六环(100mL)、水(25mL)，氩气保护下升温至90℃反应12小时。