头孢哌酮新闻专题

头孢哌酮是第三代头孢菌素类抗生素 ，由辉瑞公司以Cefobid的名义销售 。它是少数能有效治假单胞菌属细菌（如铜绿假单胞菌）感染的头孢菌素抗生素之一。该药于1974年获得专利，并于1981年批准用于医疗。头孢哌酮舒巴坦钠是与舒巴坦的共同配方。

1970s，先辈们从链霉菌中分离出克拉维酸，迄今已过去了50余年，在接下来的10年间，舒巴坦，他唑巴坦被合成出来。此三种酶抑制剂均通过不可逆的与底物竞争酶结合而发挥作用。对包括CTX-M，TEM-*，SHV-1等A类酶有不错的活性，而对B,C,D类酶的活性稍次。从各种研究来看，在同样的剂量下，舒巴坦具有最弱的活性，但其抑酶谱较克拉维酸广，诱导产酶的作用弱于克拉维酸。他唑巴坦与舒巴坦抑酶谱相似，但抑酶活性显著高于舒巴坦，且不诱导产酶。

头孢哌酮为在C3位甲基上引入硫代甲基四氮唑杂环取代乙酰氧基，可提高其抗菌性并显示良好的药动学性质，在血中浓度较高。在其C7位将头孢羟氨苄的氨基上引入乙基哌嗪二酮侧链，提高其抗菌活性。

头孢哌酮及其复方制剂有可能引起大出血的严重不良反应，引起严重的医疗事故，因此对它的用药安全问题应当引起高度的重视。 头孢哌酮是第三代头孢菌素，也是国家基本药物目录药物。头孢哌酮及其加酶抑制剂的复方制剂（如头孢哌酮-舒巴坦钠、头孢哌酮-他唑巴坦钠）因其对革兰氏阴性菌特别是一些非发酵革兰氏阴性杆菌（这类细菌往往对多种抗菌药物耐药）的良好作用而被临床广泛应用，但头孢哌酮除了具有其他头孢类药物的常见不良反应外，还特别容易导致病人大出血，笔者见到或听说过多个由此导致的重大医疗事故，本来稍加注意就能避免的事情却因为疏忽而直接导致病人大出血死亡，每个案例都令人痛心疾首！

头孢哌酮有效成分头孢哌酮为半合成的第3代头孢菌素。临床上用于治疗各种敏感菌所致呼吸道、泌尿道、腹膜、胸膜、皮肤软组织、骨和关节、五官等部位的感染。临床上还常用头孢哌酮与舒巴坦复方制剂。舒巴坦为一种可增强头孢类抗生素药效的抑酶剂，本身也有较弱的抑菌作用。头孢哌酮最常见的不良反应为过敏反应和双硫仑样反应。过敏反应表现形式多样，可表现为皮疹、丘疹、荨麻疹、瘙痒、喉头水肿、痉挛性干咳、哮喘、眼睑口唇水肿、鼻塞、剥脱性皮炎、发热等。

头孢哌酮为第三代广谱半合成头孢菌素，能对抗多种β内酰胺酶的降解作用，抗菌谱广，对革兰阳性菌及阴性菌均有作用，如金葡菌（包括产生或不产生青霉素酶的菌株）、肺炎链球菌、大部β溶血性链球菌株、大肠杆菌、克雷白杆菌属、产柠檬酸菌属、流感嗜血杆菌、奇异变形杆菌、普通变形杆菌、沙门菌属和志贺菌属、绿脓杆菌、淋病奈瑟菌及脑膜炎奈瑟菌等。临床上主要用于敏感菌引起的各种感染，如呼吸系统感染、腹膜炎、胆囊炎、肾盂肾炎、尿路感染、脑膜炎、败血症、骨和关 节感染、盆腔炎、子宫内膜炎、淋病、皮肤及软组织感染等。