5-氮杂胞苷新闻专题

5-氮杂胞苷是一种DNA甲基转移酶抑制剂，其化学成分是一种胞嘧啶核苷类似物，可以整合到DNA和RNA中，抑制DNA、RNA及蛋白质的合成，在临床中已用于治疗白血病。

研究显示5-氮杂胞苷/地西他滨产生的去甲基化作用不依赖p53引起的细胞周期阻滞，这样就避免了细胞凋亡依赖的DNA损伤引起的耐药。细胞毒性药物的作用机理是引起细胞凋亡，尽管传统化疗的应用范围很广，但数十年的治疗经验提示我们，一味加大联合用药的数量或剂量不能明显提高临床临床疗效。

目前可用的治疗方案在不适合接受密集化疗的急性髓系白血病（AML）患者中只能产生有限的缓解，且患者的生存率较差。Venetoclax（VEN）作为BCL-2的一种选择性小分子抑制剂，与阿扎胞苷（AZA）联合在不适合接受密集化疗的AML患者中具有良好的疗效和可接受的安全性。

阿扎胞苷（azacitidine，维达莎?）是一种去甲基化药物，在髓系肿瘤治疗中表现出很好的疗效及安全性，改善了部分患者的生存预后。【肿瘤资讯】在追踪报道本次ASH的同时，特别关注了阿扎胞苷在髓系肿瘤（如MDS[骨髓增生异常综合症]、AML[急性髓系白血病]、CMML[慢性粒单核细胞白血病]）中的应用，阿扎胞苷与其他药物联合治疗在本次大会上大展风采，为此特别对部分最新研究成果进行了梳理回顾，详情如下。

阿扎胞苷（氮杂胞苷）为胞苷的5一氮杂类似物，属于一类被称为低甲基化药物(hypomethylatingagents)的表观遗传学(epigenetic)抗肿瘤药。异常的DNA甲基化使得调控正常细胞生长、分化和凋亡的关键基因失活，与肿瘤的发生和发展有关。阿扎胞苷（氮杂胞苷）治疗MDS有效主要源自其DNA低甲基化活性和对骨髓中异常造血细胞的直接细胞毒作用。