替比夫定新闻专题

​替比夫定是一种含氮有机化合物，分子式C10H14N2O5，属于逆转录酶抑制剂类抗病毒药物，用于乙型肝炎治疗。

在临床上，替比夫定片是治疗慢性乙型肝炎疾病的常用药，在患病期间可通过有效的服用，从而取得一定的疗效。本适应症基于核苷类似物初治的、HBeAg阳性和HBeAg阴性的、肝功能代偿的，慢性乙型肝炎成年患者的病毒学、血清学、生化学和组织学应答结果。那么，替比夫定片的优缺点分别是什么呢？

替比夫定用于有病毒复制证据以及有血清转氨酶（ALT或AST）持续升高或肝组织活动性病变证据的慢性乙型肝炎成人患者。本适应症基于HBeAg阳性和HBeAg阴性的代偿性慢性乙型肝炎成年患者治疗1年后的病毒学、血清学、生化和组织学应答的结果。

替比夫定片的主要活性成分是替比夫定，这是一种合成的胸腺嘧啶核苷类似物。替比夫定成分具有抑制乙型肝炎病毒脱氧核糖核酸聚合酶的活性的作用，从而认为替比夫定片同样有抑制慢性肝炎病毒的作用。

慢性乙型肝炎（CHB）患者发生肾脏损伤的风险较普通人群高[1]。核苷（酸）类似物中部分药物存在肾脏损伤的风险，其中以阿德福韦酯（ADV）最为突出。在“中华医学会肝病学分会2016 年全国肝病学术年会”上，与会的临床医生已经开始高度关注此方面问题的解决，会议投稿的多项研究探讨了CHB相关肾脏损伤的机制、评估和治疗。替比夫定是目前已知唯一可改善肾脏滤过功能的核苷（酸）类似物，基于大量循证医学证据，已被我国新版《慢性乙型肝炎防治指南（2015）》推荐作为合并肾脏损伤CHB患者的首选治疗药物之一[2]。

虽然目前核苷类药物能有效地抑制乙型肝炎病毒的复制，然而随着时间的延长耐药性变异的问题也日益突出。2006年10月25日，美国食品与药物管理局批准了替比夫定(telbivudine)用于治疗慢性乙型肝炎。由于替比夫定呈现强的选择性和特异性抗HBV复制活性，而对人DNA聚合酶无影响，因此替比夫定的出现为临床治疗慢性乙型肝炎提供了新的选择。