β-内酰胺酶抑制剂复方制剂,你了解多少?
革兰阴性菌及少数革兰阳性菌对β-内酰胺类抗生素耐药的最重要机制是产生各种β-内酰胺酶。β-内酰胺酶抑制剂能够抑制部分β-内酰胺酶,避免β-内酰胺类抗生素被水解而失活。因此,β-内酰胺类抗生素/β-内酰胺酶抑制剂复方制剂(简称β-内酰胺酶抑制剂复方制剂)是临床治疗产β-内酰胺酶细菌感染的重要选择。
2021-06-16
β-内酰胺酶的主要功能
β-内酰胺酶对抗生素的作用主要有水解和非水解两种方式[4]。大多数β-内酰胺酶的活性位点具有一个纵行沟状结构,该结构疏松易弯曲,利于底物的结合。抗生素β-内酰胺环上的羰基碳可以不可逆的结合在该活性位点处的丝氨酸上,使抗生素β-内酰胺环解开,造成抗生素降解,避免抗生素的检出。另外一些抗生素如金属酶,它们是利用二价金属离子与组氨酸或半胱氨酸结合,并与抗生素羰基中的酰胺键相互作用,抑制抗生素发挥作用,避免抗生素的检出。
2020-10-18
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