β-内酰胺酶新闻专题

革兰阴性菌及少数革兰阳性菌对β-内酰胺类抗生素耐药的最重要机制是产生各种β-内酰胺酶。β-内酰胺酶抑制剂能够抑制部分β-内酰胺酶，避免β-内酰胺类抗生素被水解而失活。因此，β-内酰胺类抗生素/β-内酰胺酶抑制剂复方制剂（简称β-内酰胺酶抑制剂复方制剂）是临床治疗产β-内酰胺酶细菌感染的重要选择。

β-内酰胺酶对抗生素的作用主要有水解和非水解两种方式[4]。大多数β-内酰胺酶的活性位点具有一个纵行沟状结构，该结构疏松易弯曲，利于底物的结合。抗生素β-内酰胺环上的羰基碳可以不可逆的结合在该活性位点处的丝氨酸上，使抗生素β-内酰胺环解开，造成抗生素降解，避免抗生素的检出。另外一些抗生素如金属酶，它们是利用二价金属离子与组氨酸或半胱氨酸结合，并与抗生素羰基中的酰胺键相互作用，抑制抗生素发挥作用，避免抗生素的检出。