(S)-1-[4-[[2-(2-氨基嘧啶-5-基)-7-甲基-4-(吗啉-4-基)噻吩并[3,2-D]嘧啶-6-基]甲基]哌嗪-1-基]-2-羟基丙-1-酮新闻专题

(S)-1-[4-[[2-(2-氨基嘧啶-5-基)-7-甲基-4-(吗啉-4-基)噻吩并[3,2-D]嘧啶-6-基]甲基]哌嗪-1-基]-2-羟基丙-1-酮是一种口服生物可利用的 I 类 PI3 激酶抑制剂。

Apitolisib由基因泰克研发，处于临床二期，用于治疗乳腺癌，前列腺癌，子宫内膜癌与肾肿瘤。目前无最新研究进展公布。该化合物用于治疗非霍奇金淋巴瘤的研究，处于临床一期。Apitolisib (GDC-0980，RG7422)是一种有效的I型PI3K抑制剂，作用于PI3Kα/β/δ/γ，无细胞试验中IC50分别为5nM / 27nM / 7nM / 14nM，也是mTOR抑制剂，无细胞试验中Ki为17nM，比作用于其他PIKK家族激酶选择性高。