考比替尼新闻专题
考比替尼(Cobimetinib):合成路线概述
考比替尼是由罗氏公司研发的一款口服靶向药,是一种MAPK细胞外信号调节激酶(MEK)的可逆抑制剂。2015年获得美国食品和药物管理局(FDA)批准上市,可选择性阻断MEK蛋白的活性,从而阻断其下游的信号通路传导。
2023-03-24
考比替尼的药理作用及药动学
考比替尼,Cobimetinib (GDC-0973,RG7420) 是有效,选择性,可口服的 MEK 抑制剂,抑制MEK1 的 IC50 为4.2 nM,其对MEK1的选择性比对MEK2高100倍以上,对其他很多丝氨酸-苏氨酸和酪氨酸激酶没有显著抑制作用。外观:白色至类白色粉末;溶解性:DMSO:100 mg/mL (188.21 mM);Water Insoluble;Ethanol:47 mg/mL warmed (88.46 mM)。Cobimetinib 与Vemurafenib 联合治疗,可降低Vemurafenib 的耐药几率,优于单药治疗。2015年11月10日,美国 FDA批准二者 联合治疗伴有B-RAFV600E或 B-RAFV600K 突变的不可切除或转移性黑色素瘤。
2020-10-26
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