考比替尼新闻专题

卡比替尼(Cobimetinib，XL518，GDC-0973)是由罗氏公司(Roche)开发的一种口服小分子MEK抑制剂。

考比替尼是由罗氏公司研发的一款口服靶向药，是一种MAPK细胞外信号调节激酶（MEK）的可逆抑制剂。2015年获得美国食品和药物管理局（FDA）批准上市，可选择性阻断MEK蛋白的活性，从而阻断其下游的信号通路传导。

考比替尼，Cobimetinib (GDC-0973，RG7420) 是有效，选择性，可口服的 MEK 抑制剂，抑制MEK1 的 IC50 为4.2 nM，其对MEK1的选择性比对MEK2高100倍以上，对其他很多丝氨酸-苏氨酸和酪氨酸激酶没有显著抑制作用。外观：白色至类白色粉末；溶解性：DMSO：100 mg/mL (188.21 mM)；Water Insoluble；Ethanol：47 mg/mL warmed (88.46 mM)。Cobimetinib 与Vemurafenib 联合治疗，可降低Vemurafenib 的耐药几率，优于单药治疗。2015年11月10日，美国 FDA批准二者 联合治疗伴有B-RAFV600E或 B-RAFV600K 突变的不可切除或转移性黑色素瘤。