瑞格非尼新闻专题

瑞格非尼是一种用于治疗肝癌的药物，最常见的副作用包括手足皮肤反应、腹泻、疲劳乏力、高血压、厌食、肝功异常等等 。本文将介绍应对皮肤反应的方法。

瑞格非尼属于分子靶向药物，与索拉非尼和乐伐替尼一样，属于多靶点的分子靶向药，与索拉非尼相比，可以阻断更多的靶点。这个药物既可以抑制肿瘤细胞的增殖和转移，同时又可以阻断供应肿瘤组织的新生血管，通过这些途径，起到控制肿瘤的作用。

瑞格菲尼是一种口服多激酶抑制剂，能够有效阻断参与肿瘤血管生成（VEGFR-1、2、3，TIE2）、肿瘤发生（KIT、RET、RAF-1、BRAF）、肿瘤转移（VEGFR3、PDGFR、FGFR）、肿瘤免疫（CSF1R）的多个蛋白激酶。一口气对付12个靶点，称它是万能靶向药一点都不为过。截至目前，瑞格菲尼已经获批用于治疗转移性结直肠癌（mCRC）、转移性胃肠道间质瘤（GIST）以及二线治疗肝细胞癌（HCC）。

瑞格非尼是口服多激酶抑制剂，阻滞与血管生成有关的多个蛋白激酶[VEGF受体1-3，酪氨酸受体激酶2 (TIE2)，原癌基因KIT、RET、RAF1、BRAF和BRAF V600E，肿瘤微环境相关受体血小板衍生生长因子受体（PDGFR）和纤维细胞生长因子受体（FGFR）]。III期研究显示接受过多种治疗的mCRC患者，瑞格非尼能改善总生存期（OS），无进展生存（PFS）和疾病控制率（DCR），安全性较好，不会降低生活质量（QoL）。

瑞戈非尼作为一种激酶抑制剂，适用于既往曾使用氟嘧啶、奥沙利铂和伊立替康进行抗-VECF治疗或抗ECFR治疗的转移性结直肠癌( CRC)。本品还能抑制Tie-2，具有更广泛的抗血管生成作用。在抑制肿瘤细胞增殖方面．本品和索拉非尼均靶向c．RAF、野生型BRAF和BRAF-600．并干扰肿瘤发生时异常激活的MAP激酶胞内信号传导通路。

瑞格非尼是第一个被证实可用于治疗 m CRC的小分子多激酶抑制剂。对于已接受过多种规范治疗，包括靶向治疗后仍出现病情进展的难治性mCRC患者，经瑞格非尼治疗后仍有可能取得生存获益；对于K-R as基因突变型患者，瑞格非尼被证实同样具有抗肿瘤作用 。