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EPZ-6438(E7438)(EZH2抑制剂)
EPZ-6438(E7438)(EZH2抑制剂)是一种有效的,选择性EZH2抑制剂,Ki为2.5 nM,比作用于EZH1选择性高35倍,比作用于14种其他HMT选择性高4,500多倍。EPZ-6438浓度依赖性降低野生型或SMARCB1突变细胞中总体H3K27Me3水平,并引起去除SMARCB1的MRT细胞系中强的抗增殖作用,IC50范围为32 nM到1000 nM。
2020-02-16
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