卡培他滨新闻专题

​卡培他滨是氟尿嘧啶类化疗药，可在体内转化为5-氟尿嘧啶，从而起到抗癌作用。本文将介绍其服药注意事项和不良反应。

卡培他滨是一种用于治疗乳腺癌、胃癌和结直肠癌的化疗药物。对于乳腺癌患者，通常会将该药物与多西他赛（Docetaxel）一起服用。该药物的服用方法是口服。卡培他滨于1992年获得专利，1998年被批准用于治疗。它已被列入世界卫生组织基本药物标准清单。

以 D-核糖为起始原料经缩酮化、酯化、NaBH 4 在 DMSO 与石油醚(1 ∶ 0. 5 ∶ 1. 5)还原、水解、无水醋酸钠催化酰化制备中间体(6a＆6b)与 5-氟胞嘧啶进行 Silyl 反应制备同一构型的 5'-脱氧-2'，3'-二-O-乙酰基-5-氟胞苷(7)，(7)再与氯甲酸正戊酯进行酰胺化，最后水解去除乙酰基得到卡培他滨，总收率 42. 17%。HPLC 纯度为 99. 81%。该

卡培他滨可适用于不能手术的晚期或者转移性胃癌的一线治疗、DukesC期、原发肿瘤根治术后、适于接受氟嘧啶类药物单独治疗的结肠癌患者的单药辅助治疗。 除此之外，很多术后无瘤的肠癌患者需要口服卡培他滨一段时间来预防肿瘤的复发，并且还有一部分患者需要常年口服卡培他滨来抑制肿瘤活性，实现带瘤生存，可见卡培他滨对于癌症患者的疾病控制以及生存质量发挥着十分重要的作用。

卡培他滨(Capecitabine)，化学名:5'-脱氧-5-氟-N-[(戊氧基)羰基]胞啶，由瑞士罗氏制药公司（roche）开发，1998年4月以商品名希罗达（Xeloda）在美国获准上市，2000年获得SFDA批准进口，上市剂型为片剂。卡培他滨是一种可以在体内转变成5-FU的抗代谢氟嘧啶脱氧核苷氨基甲酸酯类药物，能够抑制细胞分裂和干扰RNA和蛋白质合成，适用于紫杉醇和包括有蒽环类抗生素化疗方案治疗无效的晚期原发性或转移性乳腺癌的进一步治疗，主要用于晚期原发性或转移性乳腺癌，直肠癌、结肠癌和胃癌的治疗。