奥曲肽新闻专题

奥曲肽可用于肝硬化所致的食管胃静脉曲张出血的紧急治疗、肢端肥大症、预防胰腺手术后并发症、缓解与功能性胃肠胰内分泌瘤有关的症状和体征。

奥曲肽是人工合成的8肽生长抑素类似物，其药理作用与生长抑素相似，但奥曲肽选择性更高、作用更强、代谢稳定。本文将介绍它在消化系统以及内分泌系统疾病中的用途。

​奥曲肽是人工合成的八肽生长抑素类似物，对多器官组织具有抑制作用，奥曲肽与生长抑素受体相结合后，将信息通过生长抑素受体传入细胞内，改变靶细胞蛋白结构和功能，从而导致靶细胞功能受到抑制，无法再继续增殖分化。因此，临床上，很多疾病常采用该药物进行治疗。

随着科技的不断进步，生活中很多事物都在不断的更新换代，打个最简单的比方，因为系统运行跟不上，兜里的手机基本两年一换甚至换的更频繁，现在手上拿的华为P40 Pro跟十年前的诺基亚肯定比不了。 医药也一样，为了满足临床不同的需求，药物也在不断的改良以更好的治愈患者。那下面来看看奥曲肽改良后的分子结构。 相对于14肽的生长抑素，善宁精减了6个氨基酸： 链短分子量小，保留了生长抑素核心功能基团 去除了酶降解点，改良N端和C端 具有靶向性，右旋色氨酸对病理状态下对高表达受体选择性高。

奥曲肽是一种人工合成的八肽环状化合物，为天然生长抑素的同系物，具有天然生长抑素(Somatostatin) 的药理活性，且有长效作用 (本品的半衰期为1.5小时，而天然生长抑素为2～3分钟)。早在1979年，奥曲肽首次被化学家WilfriedBauer合成出来。

奥曲肽对生长激素、胰高血糖素和胰岛素的分泌有选择性抑制作用，比天然生长抑素作用强，经动物试验证明：静注本品15分钟，对生长激素的释放抑制作用为天然生长抑素的70倍，对胰岛素的抑制为天然生长抑素的3倍。对促甲状腺素、促肾上腺皮质激素、胃泌素、胆囊收缩素、肠血管活性多肽也有抑制作用，能抑制胃酸、胰淀粉酶、脂肪酶和胃蛋白酶的分泌。

在1982年，瑞士Sandoz药厂(现为Novartis Co.)合成了新一代长效型生长抑素类似物醋酸奥曲肽(Octreotide，Sandostatin，SMS201-995，以下简称奥曲肽)。它是一个与ST相似，并除去了ST中的6个氨基酸的肽链。它可与广泛存在于中枢神经系统、垂体和胰腺β细胞等处的ST受体结合产生生物学效应，而且抑制生长激素(GH)、胰岛素、胰高血糖素、胃酸分泌的能力均比ST强，特异性也较高。