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硬脂富马酸钠的主要应用

发布日期:2020/10/18 17:56:53

背景及概述[1]

硬脂富马酸钠为以硬脂醇与马来酸酐反应,将该反应产物同分异构化继而成盐,即得硬脂富马酸钠。硬脂富马酸钠是一种亲水性润滑剂,用作药物辅料中的润滑剂,它能克服与硬脂酸镁有关的许多问题,如主药受到影响,过分润滑;在泡腾片中形成保护膜,可以改善崩解,促进溶出,从而提高生物利用度。经查询国家食品药品监督管理总局数据库,硬脂富马酸钠暂无药用辅料批准文号。国内制药企业已有在处方中使用硬脂富马酸钠,而我国尚无国家标准可控制该药用辅料的质量。硬脂富马酸钠在USP38/NF33、BP2015及EP8.0均有收载。USP38/NF33中铅限度为不得过10mg·L-1,在BP2015/EP8.0中未加以控制。USP38/NF33中“铅”项目采用双硫腙显色法,方法采用三氯甲烷多次萃取,提取过程复杂,且过程中使用剧毒试剂氰化钾溶液,不利于环保。

应用[2-5]

硬脂富马酸钠(C22H39NaO4)是一种应用广泛且重要的药品食品辅料。硬脂富马酸钠在动物体内的代谢过程中,大部分能够被吸收,且水解产生硬脂醇和硬脂酸,小部分可被直接快速代谢出去,其具有无毒无刺激性。在药品领域中,硬脂富马酸钠被添加至药物制剂中,其可作为片剂和胶囊剂的润滑剂,还可在泡腾片中形成保护膜,能解决硬脂酸盐类润滑剂所存在的问题,并可起到改善药物崩解,促进药物溶出的作用。在食品领域,FDA准许硬脂富马酸钠作为调节剂和稳定剂直接加入供人食用的食品中,例如各种烘烤食品,面粉稠化食品,烘干马铃薯及处理过的谷物等供,其添加量可占食品重量0.2~1.0%。应用举例如下:

1)制备一种具有较高口服生物利用度的紫杉醇组合物。本发明的紫杉醇组合物,其特征在于含有紫杉醇、硬脂富马酸钠和左旋肌肽;紫杉醇、硬脂富马酸钠和左旋肌肽的质量比优选为1:1:1。本发明所述紫杉醇组合物的方法,其制备步骤如下:将左旋肌肽用乙醇溶解,然后加入硬脂富马酸钠,得到辅料分散液;将紫杉醇用乙醇溶解,得到药物分散液;将辅料分散液和药物分散液混合均匀,回收乙醇,干燥,即得。

2)制备一种具有较高口服生物利用度的紫檀芪组合物。本发明的紫檀芪组合物,其特征在于含有紫檀芪、硬脂富马酸钠和左旋肌肽;紫檀芪、硬脂富马酸钠和左旋肌肽的质量比优选为1:1:1。本发明所述紫檀芪组合物的方法,其制备步骤如下:将左旋肌肽用乙醇溶解,然后加入硬脂富马酸钠,得到辅料分散液;将紫檀芪用乙醇溶解,得到药物分散液;将辅料分散液和药物分散液混合均匀,回收乙醇,干燥,即得。

3)制备一种具有较高口服生物利用度的汉黄芩素组合物。本发明的汉黄芩素组合物,其特征在于含有汉黄芩素、硬脂富马酸钠和组氨酸;汉黄芩素、硬脂富马酸钠和组氨酸的质量比优选为1:1:1。本发明所述汉黄芩素组合物的方法,其制备步骤如下:将组氨酸用乙醇溶解,然后加入硬脂富马酸钠,得到辅料分散液;将汉黄芩素用乙醇溶解,得到药物分散液;将辅料分散液和药物分散液混合均匀,回收乙醇,干燥,即得。

4)制备一种具有较高口服生物利用度的托伐普坦组合物。本发明的托伐普坦组合物,其特征在于含有托伐普坦、硬脂富马酸钠和尿刊酸;托伐普坦、硬脂富马酸钠和尿刊酸的质量比优选为1:1:1。本发明所述托伐普坦组合物的方法,其制备步骤如下:将尿刊酸用乙醇溶解,然后加入硬脂富马酸钠,得到辅料分散液;将托伐普坦用乙醇溶解,得到药物分散液;将辅料分散液和药物分散液混合均匀,回收乙醇,干燥,即得。

制备[6]

一种硬脂富马酸钠辅料的制备方法,包括以下步骤:S1、将马来酸酐、十八醇与反应溶剂混合,在80℃及以上温度下,进行开环反应;S2、向反应体系中加入转化剂,进行转化反应;S3、降温至40‐50℃,向反应体系中滴加含钠的碱溶液,搅拌反应结束后降温析晶,得到硬脂富马酸钠粗品;S4、对硬脂富马酸钠粗品进行精制处理,得到硬脂富马酸钠产品。以下为工艺路线:

主要参考资料

[1] 采用原子吸收分光光度法测定药用辅料硬脂富马酸钠中的重金属铅含量

[2]CN201410505420.5一种紫杉醇组合物及其制备方法

[3] CN201410505366.4一种紫檀芪组合物及其制备方法

[4] CN201410505621.5一种汉黄芩素组合物及其制备方法

[5] CN201410505579.7一种托伐普坦组合物及其制备方法

[6] CN201810695287.2一种硬脂富马酸钠辅料及其制备方法

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