CALCIPOTRIOL MONOHYDRATE的相关信息

CALCIPOTRIOL MONOHYDRATE(卡泊三醇一水合物)为维生素D3合成类似物，外用皮肤科原料药。可抑制角质形成细胞过度增殖、促进细胞分化，调节局部皮肤免疫。主要制备软膏/凝胶，单用或与倍他米松复配，用于斑块状寻常型银屑病局部治疗；也可辅助用于白癜风研究，全身升钙副作用远低于天然活性维生素D。

检测信息

本文建立、优化并验证了两种色谱方法，可在制剂辅料二叔丁基对甲酚（BHT）与α-生育酚（TOCO）共存条件下，同时测定CALCIPOTRIOL MONOHYDRATE（CPM）和二丙酸倍他米松（BMD）。所建立方法准确度高、灵敏度好且专属性强。第一种方法以涂有硅胶GF₂₅₄的铝基薄层色谱板为固定相，氯仿-乙酸乙酯-甲苯（体积比5:5:3）为展开剂，分离后的条带在264nm下进行光密度扫描测定。第二种为反相高效液相色谱法（RP-HPLC），采用Onyx整体C18色谱柱，以甲醇、水和乙酸为流动相进行梯度洗脱，流速2.0mL/min，检测波长264nm。两种方法均按照ICH指导原则完成方法学验证。通过药物制剂样品考察方法专属性；采用标准加入法评估方法有效性。将所得结果与药典方法结果进行统计学对比，在P=0.05水平下，准确度与精密度无显著性差异[1]。

应用信息

专利RU2012130412A涉及一种用于治疗银屑病的混悬剂。该制剂含CALCIPOTRIOL MONOHYDRATE纳米晶，纳米晶粒径分布为200–600nm；颗粒分散于水相中，水相含有非离子型高分子表面活性剂，选自泊洛沙姆或聚山梨酯类，其用量按混悬剂总质量计为0.01–5 wt%，用以防止CALCIPOTRIOL MONOHYDRATE纳米晶发生团聚和/或晶粒长大。该混悬剂中的CALCIPOTRIOL MONOHYDRATE纳米晶制备工艺：先在水相中降低CALCIPOTRIOL MONOHYDRATE晶体粒径，得到粒径分布约5–20μm、平均粒径约10μm的微粒；随后对混悬液进行3轮高压均质，每轮均质7–15min；第 1、2、3 轮均质压力分别为300–800bar、800–1200bar、1200–1700bar。有益效果：本发明可制备以卡泊三醇为活性成分的局部给药组合物，且制剂不含溶剂丙二醇[2]。

参考文献

[1] Merey, Hanan A., El-Mosallamy, Sally S., Hassan, Nagiba Y., et al. Validated Chromatographic Methods for Simultaneous Determination of Calcipotriol Monohydrate and Betamethasone Dipropionate in the Presence of Two Dosage Form Additives[J]. Journal of Chromatographic Science,2019,57(4):305-311. DOI:10.1093/chromsci/bmy112.

[2] LEO FARMA A/S. CALCIPOTRIOL MONOHYDRATE NANOCRYSTALS:RU2012130412A[P]. 2015-07-10.