恶喹酸的应用

发布日期:2026/10/16 11:46:34

技术背景

恶喹酸是1968年由住友化学开发的喹诺酮类杀菌剂，也是以4-喹诺酮(4-Quinolone)为先导化合物开发的医药、农业及渔业用杀菌剂。恶喹酸的作用机理是靶向细菌的DNA促旋酶(DNA gyrase)和拓扑异构酶Ⅳ(topoisomeraseⅣ)抑制剂，通过抑制DNA回旋醇和拓扑异构酶IV，从而影响DNA的正常形态与功能，阻碍DNA的正常复制、转录、转运与重组，从而产生快速杀菌作用。主要用于水稻、马铃薯、果树、蔬菜等的防治。

恶喹酸

恶喹酸的应用

恶喹酸的应用较为广泛。例如杨耀长等人探明了α-三噻吩与恶喹酸的混合溶液对松材线虫病的防治方法和作用机理，采用α-三噻吩与恶喹酸混合应用的方式对松材线虫的毒杀作用以及对其繁殖的影响进行研究，并研究了α-三噻吩与恶喹酸为1:1的混合溶液对接种松材线虫的离体黑松枝存活的影响[1]。经过研究分析表明，当混合溶液浓度为5×10-7 g/mL时，对松材线虫的致死率可高达99%以上；当混合溶液浓度为5×10-8 g/mL时，可明显抑制松材线虫繁殖，抑制率可达92%以上；当混合溶液浓度为1×10-6 g/mL时，混合溶液对离体松枝具有保护作用，当松枝接受的药物质量浓度为1×10-6 g/g时，松枝的枯萎率（10%）远低于未施用药物的枯萎率（90%），且效果优于单独使用α-三噻吩或恶喹酸。

此外，其他研究人员在水温(25±2)℃下，给体质量150-200g的异育银鲫分别口灌3种剂量（20、30、40mg/kg）的诺氟沙星和恶喹酸，结合这两种药物对嗜水气单胞菌AH10的体外药效学研究和对异育银鲫单次口灌不同剂量的诺氟沙星、恶喹酸的体内药代动力学，研究诺氟沙星、恶喹酸对异育银鲫体内嗜水气单胞菌AH10的抑菌效果。经过研究表明，恶喹酸和诺氟沙星对嗜水气单胞菌AH10的最小抑菌质量浓度分别为1μg/mL和0.5μg/mL；结合0-24小时内药-时曲线下面积/最小抑菌质量浓度、最大药物质量浓度/最小抑菌质量浓度这两个指标可知，诺氟沙星对异育银鲫体内的嗜水气单胞菌AH10抑制效果强于恶喹酸。