桉脂素的应用

背景及概述^[1][2]

桉脂素可以从天然植物中提取获得，例如 伞形科植物，芸香科植物，金莲木科植物，木兰科植物，瑞香科植物。

应用^[3]

桉脂素被用作YY1的特异性激动剂，以刺激肾脏体外培养的细胞 (1ug/ml)或者注射小鼠后(腹腔注射，隔天给药，10mg/kg)，对照组给与对应剂量的PBS溶 液，YY1的水平升高，抑制了TGFβ1信号通路，缓解了肾脏纤维化的进程。实验结果进一步说 明了转录因子YY1表达增强剂(激动剂)也可增强转录因子YY1表达，能够有效缓解肾脏纤维 化的进程。

基于对转录因子YY1的促进作用，桉脂素能够作为通过抑制TGFβ1来缓解肾脏纤维化的药物，进而达到缓解人类或实验动物肾脏纤维化的目的。当所述桉脂素或包含桉脂素 的药物组合物作用人体或动物时，其给药方式包括但不限于将其与各种已知的辅料结合，从而制备成符合药代动力学和药效动力学的片剂、注射剂、胶囊剂等。患者按照药品说明书 指示用药后，患者的肾脏系膜细胞中的转录因子YY1表达得到增强，进而TGFβ1表达被明显 地抑制，最终使得肾脏纤维化的进程得到缓解。

主要参考资料

[1] 彭帅, 贺卫军, 刘年珍, & 周小江. (2015). Hplc法测定麻口皮子药中桉脂素的含量. 中国药房, 26(33), 4688-4689.

[2]董玉, 石任兵, & 刘斌. (2007). 石菖蒲化学成分的研究(Ⅰ). 北京中医药大学学报, 30(1), 61-63.张军, & 唐建兴.

[3] 刘燕群, 杨胜辉, 刘强, 裴刚, 潘微微, & 刘敏等. (2013). 麻口皮子药乙酸乙酯部位化学成分研究. 中药材, 36(11), 1792-1795.