Cas 编号 | 526-06-7 | SDF | 下载 SDF |
PubChem 编号 | 325601 | 外观 | 粉 |
公式 | C22H26O6 | M.Wt | 386.4 |
化合物类型 | 木脂素 | 存储 | 在-20°C下干燥 |
同义词 | (-)-桉明;尤德斯敏 |
溶解度 | 溶于氯仿、二氯甲烷、乙酸乙酯、DMSO、丙酮等。 |
常用英文名 | (3R,3aS,6R,6aS)-3,6-双(3,4-二甲氧基苯基)-1,3,3a,4,6,6a-六氢呋喃并[3,4-c]呋喃 |
SMILES | COC1=C(C=C(C=C1)C2C3COC(C3CO2)C4=CC(=C(C=C4)OC)OC)OC |
标准 InChIKey | PEUUVVGQIVMSAW-DJDZNOHASA-N |
标准 InChI | InChI=1S/C22H26O6/c1-23-17-7-5-13(9-19(17)25-3)21-15-11-28-22(16(15)12-27-21)14-6-8-18(24-2)20(10-14)26-4/h5-10,15-16,21-22H,11-12H2,1-4H3/t15-,16-,21+,22+/m1/s1 |
一般提示 | 为了获得更高的溶解度,请将试管加热到37°C,并在超声波浴中摇晃一会儿。储备溶液可在 -20°C 以下储存数月。 我们建议您在同一天准备和使用该解决方案。但是,如果测试计划需要,可以提前准备储备溶液,并且储备溶液必须密封并储存在-20°C以下。一般来说,储备溶液可以保存几个月。 使用前,我们建议您在打开小瓶之前将小瓶在室温下放置至少一个小时。 |
关于包装 | 1.产品的包装在运输过程中可能会颠倒,导致高纯度化合物粘附在小瓶的颈部或瓶盖上。将面纱从包装中取出,轻轻摇晃,直到化合物落到小瓶底部。 2.对于液体产品,请以500xg离心,将液体收集到小瓶底部。 3.尽量避免实验过程中的损失或污染。 |
Eudesmin的来源
The dry leaves of Haplophyllum perforatum Kar.et Kir.
Eudesmin的生物活性
描述 | Eudesmin具有抗炎、神经致炎、抗惊厥和镇静作用,Eudesmin的机制可能与GABAA和GAD65表达的上调以及脑中神经元的抗凋亡有关.50 μM(+)-eudesmin可以通过刺激上游MAPK,PKC和PKA通路诱导神经突生长并增强神经生长因子(NGF)介导的PC12细胞神经突生长。 |
目标 | TNF-α |MAPK公司 |PKC公司 |PKA系列 |GABA受体 |NGF公司 |
体外 | Eudesmin 抑制肿瘤坏死因子 α 的产生和 T 细胞增殖。[Pubmed:10489872]Arch Pharm Res. 1999 年 8 月;22(4):348-53.通过评估对肿瘤坏死因子 (TNF)-α 产生和淋巴细胞增殖的影响以及对小鼠和人巨噬细胞的细胞毒性,检查了 Eudesmin 可能的抗炎作用。 方法和结果: 该化合物通过脂多糖 (LPS) 刺激的小鼠巨噬细胞 RAW264.7 显着抑制 TNF-α 的产生,而没有表现出细胞毒性,表明 Eudesmin 可能在不干扰正常细胞功能的情况下抑制 TNF-α 的产生。它还以剂量依赖性方式显着减弱了刀豆球蛋白A(Con A)刺激的T细胞增殖。 (+)-eudesmin对木兰树干皮的影响。var. borealis Sarg.在 PC12 细胞中的神经突生长上。[Pubmed:17225460]Arch Pharm Res. 2006 年 12 月;29(12):1114-8. 方法与结果: 从木兰树茎皮中分离到(+)-Eudesmin [4,8-bis(3,4-dimethoxyphenyl)-3,7-dioxabicyclo[3.3.0]octane]。var. borealis Sarg.并发现具有神经原生活性。50 μM (+)-Eudesmin 诱导的神经突生长和增强的神经生长因子 (NGF) 介导的 PC12 细胞神经突生长。在此浓度下,(+)-Eudesmin还增强了NGF诱导的神经突载体活性,并且该活性被各种蛋白激酶抑制剂部分阻断。其中包括PD98059,一种丝裂原活化蛋白激酶(MAPK)激酶抑制剂。GF109203X,一种蛋白激酶 C (PKC) 抑制剂,H89 是一种蛋白激酶 A (PKA) 抑制剂。 结论: 这些结果表明 (+)-Eudesmin 可以通过刺激上游 MAPK、PKC 和 PKA 通路诱导 PC12 细胞的神经突生长。
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体内 | 从菖蒲中分离的Eudesmin对小鼠和大鼠的抗惊厥和镇静作用。[Pubmed:25851178 ]2015 年 7 月;29(7):996-1003本文旨在研究从菖蒲中分离出的Eudesmin的抗惊厥和镇静作用。 方法和结果: Eudesmin(5、10 和 20 mg/kg)腹膜内 (ip) 给药。采用雄性小鼠最大电击试验(MES)和戊烯异唑(PTZ)诱导的癫痫发作来评价Eudesmin的抗惊厥活性,通过戊巴比妥钠诱导的睡眠时间(PST)和小鼠运动活性评价Eudesmin的镇静作用。最后,通过测定癫痫小鼠谷氨酸(Glu)和γ-氨基丁酸(GABA)的含量,以及慢性癫痫大鼠脑中谷氨酸脱羧酶65(GAD65)、GABAA、Bcl-2和caspase-3的表达,研究了Eudesmin的机制。MES和PTZ试验结果显示Eudesmin具有显著的抗惊厥作用,PST和运动活动试验表明Eudesmin具有显著的镇静作用。此外,我们的研究表明,用Eudesmin处理后,GABA含量增加,而Glu含量降低,Glu/GABA比值降低。我们的结果还表明,用Eudesmin处理GAD65、GABAA和Bcl-2的表达上调,而caspase-3明显下调。 结论: 综上所述,Eudesmin 具有显著的抗惊厥和镇静作用,其机制可能与 GABAA 和 GAD65 表达的上调以及大脑中神经元的抗凋亡有关。 |
Eudesmin的方案
激酶测定 | 从Piper truncatum中提取的木脂素eudesmin通过激活内皮组胺H1受体诱导血管松弛。[Pubmed:19374838 ]欧洲药理学杂志。2009年3月15日;606(1-3):150-4.在巴西民间医学中,Piper 物种的提取物用于降低血压。此前,我们证明了胡椒蒺叶粗提取物的血管舒张活性,解释了它们在传统医学中治疗高血压的可能用途。 方法和结果: 本研究探讨了从胡椒叶片己烷提取物中分离出的木脂素 Eudesmin 对大鼠主动脉收缩力的影响及其血管作用的可能机制。 Eudesmin 诱导与去氧肾上腺素预先收缩的主动脉环的强烈浓度依赖性松弛。将去氧肾上腺素诱导的主动脉收缩减少 50% 所需的 Eudesmin 浓度 (IC(50)) 为 10.69+/-0.67 μg/ml。 Eudesmin 诱导的血管舒张需要完整的内皮,因为通过机械去除内皮细胞以及用一氧化氮合酶抑制剂和可溶性鸟苷酸环化酶抑制剂预处理来抑制血管松弛。在吲哚美辛和苯海拉明(分别是环氧合酶抑制剂和 1 型组胺受体 (H(1))的拮抗剂)存在下,Eudesmin 诱导的松弛也受损。暴露于吲哚美辛和苯海拉明后,IC(50)分别升高至18.1+/-1.8和18.1+/-2.6μg/ml(P<0.05;n=6)。阿托品(毒蕈碱受体拮抗剂),普萘洛尔(β-肾上腺素受体拮抗剂)和格列本脲(ATP敏感的K(+)通道阻滞剂)没有改变Eudesmin的作用。 结论: 这些结果表明,Eudesmin 诱导的大鼠主动脉血管松弛是通过内皮细胞中存在的组胺受体参与释放一氧化氮和前列腺素介导的。 |
制备 Eudesmin 的储备液
| 1 毫克 | 5 毫克 | 10 毫克 | 20 毫克 | 25 毫克 |
1 毫米 | 2.588 毫升 | 12.94 毫升 | 25.8799 毫升 | 51.7598 毫升 | 64.6998 毫升 |
5 毫米 | 0.5176 毫升 | 2.588 毫升 | 5.176 毫升 | 10.352 毫升 | 12.94 毫升 |
10 毫米 | 0.2588 毫升 | 1.294 毫升 | 2.588 毫升 | 5.176 毫升 | 6.47 毫升 |
50 毫米 | 0.0518 毫升 | 0.2588 毫升 | 0.5176 毫升 | 1.0352 毫升 | 1.294 毫升 |
100 毫米 | 0.0259 毫升 | 0.1294 毫升 | 0.2588 毫升 | 0.5176 毫升 | 0.647 毫升 |
*注意:如果 你正在实验过程中,有必要制作 样品的稀释比例。上述稀释数据 仅供参考。通常,它可以变得更好 在较低浓度内的溶解度。 |