石蒜醋胺的主要制备方法

背景及概述^[1]

石蒜醋胺是一种抗肿瘤物质，石蒜醋胺又名恩其明，是一种四级啡啶类生物碱，主要从石蒜科植物中提取得到。石蒜醋胺化学名为2-羟基-9,1-次甲乙氧基-4,5-二氢-吡啶并[3,2,1-de]菲啶醋酸盐，在临床上进行了抗肿瘤研究，并没有发现明显的毒性。如果吸入石蒜醋胺，请将患者移到新鲜空气处；如果皮肤接触，应脱去污染的衣着，用肥皂水和清水彻底冲洗皮肤，如有不适感，就医；如果眼晴接触，应分开眼睑，用流动清水或生理盐水冲洗，并立即就医；如果食入，立即漱口，禁止催吐，应立即就医。

制备^[1]

石蒜醋胺可用于制备一种氧化石蒜碱有机酸复合物脂质体，其特性包括下述步骤：

（1）取石蒜醋胺的药学上可接受的盐溶于水中，先用碱性物质中和其对应的酸之后；再加入有机酸混合，形成氧化石蒜碱有机酸复合物；其中，若有机酸为不溶于水的固体，可以加入含有机酸的有机溶剂；

（2）冷冻干燥步骤（1）得到氧化石蒜碱有机酸复合物，再加入适当的有机溶剂溶解上述复合物，得溶液 ；

（3）根据表面活性剂的溶解特性，用水或者有机溶剂溶解，得溶液；

（4）将溶液和溶液混合均匀，减压蒸发除去有机溶剂；

（5）再将其与水相混合后，薄膜水化得混悬液；

（6）将步骤（5）中所述的混悬液均化制得氧化石蒜碱有机酸复合物脂质体。

主要参考资料

[1]  CN201610827478.0 一种长循环的氧化石蒜碱有机酸复合物新制剂