珊瑚菜素的应用和制备

背景及概述^[1]

珊瑚菜素为香豆素类物质，分子量为300.308。北沙参为伞形科植物珊瑚菜（Glehnialit－toralisF.SchmidtexMiq．），以根入药。北沙参味甘甜，是临床常用的滋阴药，养阴清肺，祛痰止咳。主治肺燥干咳、热病伤津、口渴等症。通过文献检索，珊瑚菜素制备方法多采用有机试剂提取及硅胶柱分离，此类方法提取效率低，纯化过程复杂，产品收率低。

应用^[2]

将多种西药的有效成分与天然生物活性物质合理配比，珊瑚菜素、中美菊素C、丹参酮、薏苡素、金丝桃苷、岩白菜素联合作用具有抗菌消炎、清肺止咳、抑制病毒感染、镇静、改善心脏异常的作用，可以有效的抑制肺源性心脏病的复发；葛根素、甘草甜素、隐黄素、芸香苷联合起效可以增强心肌收缩力，保护心肌细胞，还能扩张血管、降低血压、改善微循环，调节免疫功能，增加营养补给；茯苓多糖、岩藻糖、N-乙酰氨基葡萄糖、儿茶素联合用于抗病毒、抗肿瘤，增强人体免疫系统的功能。针对肺源性心脏病缓解期的治疗能起到预防感染、控制心律失常和心力衰竭的作用，同时可以抵抗诱发因素，增强患者肌体的免疫能力，预防复发，加快患者心肺功能恢复来减缓精神负担，本发明片剂制备工艺简单，使用方便，疗效显著。有研究开发一种用于肺源性心脏病缓解期的片剂及其制备方法，所述片剂是主要由以下重量份的成分组成：珊瑚菜素、中美菊素C、丹参酮、薏苡素、金丝桃苷、岩白菜素、葛根素、甘草甜素、隐黄素、芸香苷、茯苓多糖、岩藻糖、N?乙酰氨基葡萄糖、儿茶素；所述片剂还包括辅料：填充剂、崩解剂、粘合剂、润滑剂。本发明的片剂是将多种西药的有效成分与天然生物活性物质合理配比，针对肺源性心脏病缓解期的治疗能起到预防感染、控制心律失常和心力衰竭的作用，同时可以抵抗诱发因素，增强患者肌体的免疫能力，预防复发，加快患者心肺功能恢复来减缓精神负担，本发明片剂制备工艺简单，使用方便，疗效显著。

制备^[1]

一种珊瑚菜素的制备方法，其特征在于包括以下步骤：1）取北沙参种子粉碎20-80目，置于CO2超临界萃取罐中萃取，通入液态CO2，流量为1-5ml/min/g原料，压力15-25Mpa，萃取时间1-3h，解析得萃取物；2）上述萃取物用热水溶解，加入大孔树脂中吸附，乙醇溶液梯度洗脱，洗脱液浓缩，浓缩液以正己烷-乙酸乙酯-甲醇-水为溶剂系统，用高速逆流色谱分离，根据图谱收集收集流分，合并流分减压干燥即得。具体为：取北沙参种子2kg烘干，粉碎过60目筛，置于CO2超临界萃取罐中萃取，通入液态CO2，流量为2ml/min/g原料，压力25Mpa，萃取时间2h，解析得萃取物用热水分散，加入装有D101大孔树脂柱中吸附，饱和吸附后，先用5倍柱体积30%乙醇溶液洗脱杂质，再用8倍柱体积70%乙醇溶液洗脱有效成分，洗脱液减压浓缩，得浓缩液。取正己烷-乙酸乙酯-甲醇-水按3：5：5：7混合，取上相为固定相，注入高速逆流色谱管，开转主机，转速800rpm，取下相做流动相，流速2ml/min，建立动态平衡后，进样，根据图谱收集收集流分，合并流分减压干燥，得白色珊瑚菜素，经检测，含量98.5%。

主要参考资料

[1]CN201310349294.4一种珊瑚菜素的制备方法

[2]CN201610741538.7一种用于肺源性心脏病缓解期的片剂及其制备方法