塞克硝唑是什么药？如何制备？

塞克硝唑与甲硝唑、替硝唑具有相同的抗厌氧菌谱和抗厌氧菌活性，在治疗阿米巴原虫病、贾第鞭毛虫病、毛滴虫病和泌尿生殖道细菌感染时显示更明显的特点。

适应症

塞克硝唑用于治疗各种急慢性肝肠阿米巴病及尿道、女性阴道、男性前列腺等滴虫病，亦用于贾第虫病及人体各部位厌氧菌感染的治疗。

药理作用

塞克硝唑为5-硝基咪唑类抗原虫和厌氧菌药物，作用于原虫或厌氧菌的生长期，破坏DNA链或抑制DNA的合成，导致原虫和厌氧菌死亡。本品对泌尿生殖器内滴虫、肠道及组织内阿米巴原虫和贾第鞭毛虫等有较强的杀灭作用。

副作用（不良反应）

可有食欲不振、恶心、呕吐等胃肠道反应，少数有腹泻，口中常有刺鼻金属味。偶见头痛、失眠、皮疹、白细胞减少和血尿氮增加等，停药后迅速恢复。

禁忌症

中枢神经系统疾病患者和孕妇及哺辱期妇女禁用。肝肾功能不全患者慎用。

制备方法

一种塞克硝唑的制备方法，其特征在于，所述方法包括以下步骤：

(1)将2-甲基-5-硝基咪唑溶于有机溶剂中，依次加入路易斯酸和环氧丙烷后，于0-10℃进行反应，反应完成后减压回收有机溶剂得到所述塞克硝唑水溶液，所述2-甲基-5-硝基咪唑∶路易斯酸∶环氧丙烷的摩尔比为1∶1.4-1.6∶1.5-1.8；

(2)在塞克硝唑水溶液中加水解液，水解完成后，降温至10℃以下，过滤除去未反应的2-甲基-5-硝基咪唑，滤液用乙酸乙酯萃取，分离有机相，水相用乙酸乙酯萃取，合并有机相，有机相减压浓缩后加入预计粗品质量1-3倍的水，降温至10℃以下结晶，离心得到塞克硝唑粗品和粗品母液，所述水解液包括水、母液或者水与母液的混合液，水解液为水时，所述水解液与2-甲基-5-硝基咪唑的质量比为5.5-6.4：1，所述母液包括粗品母液和精品母液，水解液为母液时，所述水解液与2-甲基-5-硝基咪唑的质量比为7.2-8.0:1，水解液为水与母液的混合液时，水解液与2-甲基-5-硝基咪唑的质量比为5.8-7.6：1；

(3)在塞克硝唑粗品加入二氯甲烷，升温溶解，趁热压滤，滤液先常压回收二氯甲烷再减压蒸干，在残留物中加入活性炭和水，升温至75-85℃后进行脱色，趁热压滤，滤液降温至15℃以下结晶，离心得到塞克硝唑精品和精品母液；其中，二氯甲烷与塞克硝唑粗品的比值为0.4-0.6Kg/L，塞克硝唑粗品、水和活性炭的质量比为1:1-3:0.01-0.02。

参考文献

CN103539745B