氢溴酸加兰他敏是从石蒜属植物中分离出的一种生物碱,系可逆性乙酰胆碱酯酶(AChE)抑制剂,易于通过血脑屏障进入脑组织,对中枢神经作用较强。与毒扁豆碱、新斯的明、吡啶斯的明比较,其治疗范围广,毒性小,毒罩碱样作用微弱短暂。易为病人耐受且不良反应少。AChE抑制剂能通过拟胆碱机制改善动物和人的学习与记忆功能。为抗胆碱酯酶药,并可改善神经肌肉间的传达室导,用于重症肌无力、进行性肌营养不良、脊髓灰质炎后遗症、儿童麻痹、因神经系统疾患所致感觉或运动障碍、多发性神经炎等。
化学性质
氢溴酸加兰他敏为白色或类白色的结晶或结晶性粉末;无臭、味苦。在水中溶解,在乙醇中微溶,在丙酮、三氯甲烷、乙醚中不溶。
适应症
氢溴酸加兰他敏适用于良性记忆障碍,提高患者指向记忆、联想学习、图象回忆、无意义图形再认及人像回忆等能力。对痴呆患者和脑器质性病变引起的记忆障碍也有改善作用。
用法用量
口服,一次4mg,一日4次;三天后改为一次10mg,一日4次或遵医嘱。
药理作用
氢溴酸加兰他敏为抗胆碱酯酶药,可通过血脑屏障,药效试验证明本品对小鼠被动回避操作获得有促进作用,对茛菪碱和亚硝酸钠造成的记忆巩固障碍有明显改善;对大鼠明暗辨别操作的学习记忆再现有良好促进作用。
副作用
1.心血管系统:可见心动过缓、心律不齐、房室传导阻滞、房性心律失常、心悸、心肌缺血或梗塞,罕见低血压。
2.代谢/内分泌系统:可见体重下降、脱水、低钾血症、偶见血糖增高。
3.呼吸系统可见鼻炎。
4.泌尿生殖系统:可见尿道感染。
5.神经系统:常见发热、疲劳、眩晕、头痛、发抖、失眠、嗜睡、抑郁、梦幻、意识错乱及晕厥。罕见张力亢进、感觉异常、失语症、动力功能亢进、癫痫发作、震颤、腿痛性痉挛、一过性缺血发作或脑血管意外等。
6.消化系统:可见口干、恶心、呕吐、反胃、腹胀、腹痛、腹泻、畏食、消化不良、吞咽困难、消化道出血。
7.血液:可见贫血,偶见血小板减少。
8.耳:可见耳鸣。
9.其他:偶见过敏反应。
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