氢溴酸加兰他敏的制剂规格和用药说明

氢溴酸加兰他敏是一种天然生物碱，是一种可逆性胆碱酯酶抑制药，可改善神经-肌肉接头的传递。可从紫花石蒜、红花石蒜等植物中分离得到，后来慢慢地发展成为一种药物分子，其制剂一般为类白色圆形薄膜包衣片(4mg)、粉红色圆形薄膜包衣片(8mg)，除去薄膜衣后均显白色。氢溴酸加兰他敏主要用于重症肌无力、脊髓灰白质炎静止期和后遗症，也用于儿童脑性痹、多发性神经炎、脊神经根炎及由于神经系统疾病或外伤所引起的感觉运动障碍等，也可以用于缓解轻度到中度阿尔茨海默型痴呆症状。[1]

图1 氢溴酸加兰他敏片

制剂规格

氢溴酸加兰他敏有多种制剂和规格。它们的给药方法、途径和吸收速度、稳定性都不一样，各有特点。不同厂家的制剂因制作工艺不同，其药物效果和不良反应有可能也不一样。具体如何选择请咨询医生。氢溴酸加兰他敏片剂：4毫克；5毫克；8毫克。氢溴酸加兰他敏注射液：1毫克/1毫升；2.5毫克/1毫升；5毫克/1毫升。

用药说明

氢溴酸加兰他敏近年来可以用于治疗阿尔兹海默病，这类药物主要是乙酰胆碱酯酶的抑制剂，通过抑制乙酰胆碱酯酶，使患者大脑内的乙酰胆碱水平升高，有利于患者的认知和记忆学习能力提高，所以可以改善临床的症状。氢溴酸加兰他敏合用琥珀胆碱型肌松药时，可增强其药效作用；但是将其与抗胆碱能药合用，本品可拮抗其作用。合用CYP3A4或CYP2D6诱导剂或抑制剂，会影响本品的代谢。本品用于治疗轻度到中重度阿尔茨海默型痴呆。没有显示出加兰他敏有治疗其他类型的痴呆或其他类型的记忆缺陷症状的疗效。阿尔茨海默病患者本身体重会降低。使用乙酰胆碱酯酶抑制剂类药物，包括加兰他敏，患者会伴随体重减少。因此在治疗过程中，应监测患者的体重情况，与其它拟胆碱能药物一样，有以下病症的患者服用加兰他敏需慎重：心血管系统:拟胆碱能药物共性的药理作用，即可能对心率产生迷走神经兴奋作用(如心动过缓)。因此患有病窦综合征、其它室上性心脏传导阻滞或合并使用地高辛及β－阻滞剂等能够明显导致心率减缓的药物的患者，在服用加兰他敏时应特别慎重。

临床研究

在临床研究中发现，使用加兰他敏的患者出现过晕厥，罕见有严重的心动过缓。此外，还有相关临床研究表明，与安慰剂相比，使用加兰他敏并不增加患者罹患消化性溃疡或消化道出血的机率。胃肠道梗阻或胃肠道术后恢复期的患者，建议不要使用加兰他敏。[2]

特殊人群用药

儿童注意事项

尚无儿童使用加兰他敏的数据，因此不建议儿童使用加兰他敏。

妊娠与哺乳期注意事项

妊娠期：在孕大鼠给药剂量至16mg/Kg(相当于人体治疗剂量的25倍)以及孕家兔给药至40mg/Kg(相当于人体治疗剂量的63倍)进行的生殖毒性试验中，未发现潜在致畸作用。在16mg/Kg剂量下大鼠骨骼异常的发生率有所增加，但是不具统计学意义。尚无孕妇服用加兰他敏的数据。因此孕妇服用加兰他敏应权衡利弊。哺乳期：尚不明确加兰他敏是否从母乳排出，对哺乳期妇女尚无研究数据。因此，服用本品的妇女不应哺乳。

老人注意事项

尚未进行老年用药的相关研究，但从阿尔茨海默病患者临床数据显示，加兰他敏血药浓度在老年患者中比健康年轻患者高30%-40%。

参考文献

[1] 氢溴酸加兰他敏的说明书

[2] 陈新谦，金有豫，汤光.新编药物学.第17版.北京：人民卫生出版社，2014.