金合欢素性质、应用及制备

背景及概述

金合欢素，又称Acacetin，是一种浅黄色固体，不溶于水但可溶于甲醇、乙醇、DMSO等有机溶剂。它是一种天然有机物质，来源于金合欢豆科植物，该植物在盛开时呈现金色的绒球状。金合欢素是一种口服有效的类黄酮化合物，具有良好的抗癌活性，可以停滞癌细胞的生命周期并诱导细胞凋亡和自噬。因此，在疼痛相关疾病的研究中有着广阔的应用前景。

图1 金合欢素的性状图

性质

从化学角度来看，金合欢素属于黄酮类化合物，其结构含有两个酚羟基和一个共轭的羰基结构。共轭系统是指一系列连续的π键，能够共享电子，使得分子中的电子流动更为容易。金合欢素的共轭羰基结构使其具有较强的荧光性质和良好的化学转化活性。该物质可在碱性条件下与烷基卤代物发生醚化反应，生成相应的醚类衍生物。此外，金合欢素结构中含有高度富电子的烯烃单元，容易被氧化剂氧化而变质，因此需要密封保存于低温环境中（2-8度冰箱中）。

制备

金合欢素的制备方法主要有植物提取法和化学合成法两种。植物提取法是通过将含有金合欢素的植物材料进行溶剂提取和纯化得到。化学合成法则是利用有机化学反应从简单的原料合成金合欢素。

在医药中的应用

作为一种天然产物分子，金合欢素具有舒郁、理气、安神和活络的特殊功效，广泛应用于生物化学研究。此外，金合欢素还具有抗氧化、抗炎和抗癌的作用[1]。它在敏感性配方紧肤防皱粉/紧肤防皱水中发挥紧致肌肤的作用。金合欢素对正常细胞和癌细胞具有选择性，能够抑制胃癌、人类非小细胞肺癌、前列腺癌和T细胞白血病等癌细胞的侵袭和迁移。金合欢素的抗癌机制与多种作用有关，包括通过影响IκB激酶的活化、蛋白激酶B（Akt）的磷酸化和p53的表达来抑制核因子的激活。

参考文献

[1] 乔小涵．万年蒿及其有效成分的药理作用研究进展 [J]. 药物评价研究, 2023, 46(2): 462-468 .