药理作用
依匹哌唑是大冢制药公司研发的首个多巴胺、部分5-HT1A受体激动剂以及5-HT2A受体拮抗剂化合物。依匹哌唑在多个单胺系统具有广泛的活性,对多巴胺D2受体的部分激动剂活性下降,且对特定5-HT受体(如5-HT1A、5-HT2A、5-HT7)的亲和力提高,具有更好的疗效和耐受性,可减少患者静坐不能、不安或失眠等不良反应。依匹哌唑目前在Ⅲ期临床研究中用于精神分裂症的治疗,以及重度抑郁症的辅助治疗。此外,其还针对注意力缺陷多动障碍(ADHD)在展开Ⅱ期临床研究。因此,依匹唑派是一种很有临床意义的多靶点抗精神疾病药物。
适应证
依匹哌唑是一种非典型的抗精神病药,适用于:
⑴ 用作一种辅助治疗对抗抑郁药为重性抑郁症(MDD的治疗;
⑵ 精神分裂症的治疗。
副作用
成人最常见的不良反应为:
(1重度抑郁症:体重增加、嗜睡和嗜睡(≥5%,至少是安慰剂的两倍)。
⑵精神分裂症:体重增加(≥4%,至少是安慰剂的两倍)。
(3)与阿尔茨海默病引起的痴呆相关的激动:鼻咽炎、头晕(z4%,至少是安慰剂的两倍)。
国内外上市情况
2015年,丹麦灵北制药和日本大冢制药获FDA批准在美国上市依匹唑派片,商品名:Rexulti。2018年1月在日本上市。2018年7月在欧盟上市。
美国FDA有ACCORD HLTHCARE INC等8家仿制药获批上市。
2022年12月,获NMPA批准进口,在中国上市。
国内目前重庆药友制药有限责任公司提交的ANDA申请2021年11月显示“制证完毕,待发批件”。仅有两家公司药品申请注册:哈尔滨景泉医药科技有限公司、北京康立生医药技术开发有限公司2016年开展验证性临床,尚未获批上市。成都康弘药业集团股份有限公司IND申请在审评审批中(在药审中心)。成都苑东生物制药股份有限公司提交了NADA申请。