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西替利嗪的功能主治与副作用

发布日期:2024/9/13 9:49:00

#原料药

西替利嗪(INN:cetirizine)是一种第二代抗组织胺,为长效的具选择性的口服强效抗过敏反应药。商品名有去敏定、司特宁、仙特明、协帝、CETIN或CETY。治疗过敏性鼻炎、由过敏原引起的荨麻疹及皮肤瘙痒有较好疗效。

西替利嗪

功能主治

过敏反应

西替利嗪的主要适应症是花粉热和其他过敏反应。由于这类搔痒和发红症状是由组胺作用于H1受体所引起,阻断这些受体可暂时将症状缓解。

西替利嗪也常用于治疗急性和(在特殊情况下)慢性荨麻疹,它于此比任何其他第二代拮抗剂更为有效。

副作用

使用后常见的副作用有嗜睡、口干、头痛和腹痛。因为第二代H1-组胺拮抗剂对组胺H1受体更具选择性,嗜睡程度通常会低于第一代拮抗剂造成的。在此类第二代拮抗剂中,西替利嗪会导致嗜睡。不会引起嗜睡的第二代拮抗剂有非索非那定和氯雷他定。

药效学

西替利嗪是一种具高度选择性的H1受体拮抗剂。西替利嗪、左旋西替利嗪和右旋西替利嗪对H1受体的Ki值(衡量药物与受体结合亲和力的指标。Ki值越低,药物与受体结合的亲和力越高)分别约为6nM(奈米摩尔)、3nM和100nM,显示左旋体是具活性的主要形式。西替利嗪对H1受体的选择性比多种其他位点(包括毒蕈碱型乙酰胆碱受体、血清素、多巴胺和α-肾上腺素受体等)高600倍(或更高)。其对H1受体的选择性比对五种毒蕈碱乙酰胆碱受体高20,000倍(或更高),因此不具抗胆碱作用。其对hERG通道的抑制作用微小,可忽略不计,且将西替利嗪剂量高至60毫克/天(正常建议剂量的六倍)时未观察到心脏毒性发生。

用法

西替利嗪经由口服方式给药。通常在服用后三十分钟内开始作用,可持续约一天。其效力与第一代的H1-组胺拮抗剂苯海拉明相似。

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陕西缔都医药化工有限公司

2024/12/18