西替利嗪与氯雷他定的区别及处方审核

西替利嗪和氯雷他定属于第二代抗组胺药物，临床应用非常广泛。西替利嗪与氯雷他定有何区别？两者联用是否合理？如何选择才能降低用药风险？如何服用才能提高临床疗效？

一、西替利嗪与氯雷他定的区别

西替利嗪与氯雷他定等第二代抗组胺药，脂溶性低，极少通过血脑屏障，几无嗜睡副作用。

需要提醒的是，第二代抗组胺药也并非绝对无嗜睡副作用。与氯雷他定相比，西替利嗪的镇静作用更强，司机、操作机器或高空作业人员应慎用西替利嗪。

若对西替利嗪的不良反应敏感，建议于晚餐时服用，也可每日早晚各1次，一次5mg。

西替利嗪约70%以原形随尿液排泄，极少经肝脏代谢，发生相互作用的可能性较小。

氯雷他定主要经CYP3A4和CYP2D6代谢，与CYP3A4抑制剂，如红霉素、克拉霉素、西咪替丁、氟康唑等，及CYP2D6抑制剂，如氟西汀等药物合用时需谨慎。

西替利嗪、氯雷他定的妊娠安全分级均为B。

但是，国内药品说明书把妊娠期妇女和哺乳期妇女列为西替利嗪的禁忌症，氯雷他定的慎用症。

特别提醒：

氯雷他汀的主要活性代谢产物妊娠安全分级为C；

虽然早期妊娠期妇女每日服用10mg的氯雷他定不会导致先天畸形的危险性显著增加，但有使用氯雷他定后新生儿出现尿道下裂的报道。

二、处方审核

处方一

患者，男，42岁，诊断为慢性荨麻疹。医生开具西替利嗪片，一次30mg，每日一次。

处方二

患者，女，51岁，诊断为慢性荨麻疹。医生开具西替利嗪片，一次10mg，每日一次；氯雷他定片，一次10mg，每日一次。

处方三

患者，男，43岁，诊断为慢性荨麻疹。医生开具氯雷他定片，一次10mg，每日一次；地氯雷他定片，一次5mg，每日一次。

这三张处方合理吗？

1、处方一，属于超说明书用药。

西替利嗪片说明书用法为成人，一次10mg，每日一次。该处方中西替利嗪的的用法为一次30mg，每日一次，属于超说明用药。

2、处方二、三，属于重复用药。

氯雷他定片，成人，一次10mg，每日一次；地氯雷他定片，成人，一次5mg，每日一次。用法用量与药品说明书一致。

3、三张处方，均符合临床诊疗指南。

慢性荨麻疹，首选第二代抗组胺药。

常规剂量使用1~2周后，若不能有效控制症状，可更换抗组胺药品种，或联合其它第二代抗组胺药，或在患者知情同意后将原抗组胺药增加2~4倍剂量。（2018年《中国荨麻疹诊疗指南》）

4、氯雷他定可与地氯雷他定联用。

地氯雷他定是氯雷他定的主要活性代谢产物。

氯雷他定与地氯雷他定合用，相当于加量；第二代抗组胺药除有抗组胺作用外，还具有较强的抗炎作用，氯雷他定与地氯雷他定联用抗炎作用增强；氯雷他定的起效时间为2小时，地氯雷他定的起效时间约为30分钟，起效时间互补。

综上，这三张处方是合理的。

三、“按时”用药

抗组胺药，并不是真正意义上的受体拮抗剂—阻断组胺与H1受体的结合，而是受体反向激动剂—当与H1受体结合后，将激活状态的H1受体转化为未激活状态的H1受体。

因此，H1受体拮抗剂，对已经出现的临床症状不起作用，但可阻断（减轻）新症状的出现；H1受体拮抗剂，需“按时”用药，而不是“按需”用药。

例如，当用于慢性荨麻疹的治疗时，第二代抗组胺药的疗程一般为3~6个月。在治疗期间，需“按时”规律地用药，不能“按需”用药。症状消失后停药，症状出现后再用药，疗效较差。