西替利嗪的作用与用途

作用与用途^【1】

西替利嗪为羟嗪(安太乐)在人体内的代谢产物，具有长效选择性强抗H1受体作用，而无镇静作用。与特非那定比较，本品对H1受体的选择性较特非那定高，作用比阿司咪唑快。用于呼吸系统、皮肤和眼的过敏性疾病，包括慢性特发性荨麻疹、常年性变应性鼻炎、花粉症、眼睛瘙痒的结膜炎及哮喘。

指征和剂量^【2】

急、慢性荨麻疹、湿疹、异位性皮炎、瘙痒性皮炎等。对过敏性鼻炎、枯草热、支气管哮喘、结膜炎等也有效。

药动学^【3】

口服后由胃肠道吸收。健康成人每次口服10mg西替利嗪，血药浓度达峰时间(T…)为30～60min，血药峰值为300ng／ml。西替利嗪与血浆蛋白结合率高。血浆半衰期约10h，约70％以原型药物随尿液排出，少量从粪便排泄。

临床应用

西替利嗪适用于治疗季节性过敏性鼻炎(花粉症)、常年性过敏性及荨麻疹等皮肤过敏症状。服用赛特赞10 mg/d，连续治疗6周，可以明显降低变应性哮喘患儿的临床症状和改善肺通气功能。赛特赞还可以显著提高气道对组胺的反应阈值，降低气道的高反应性。

用法用量

口服：成人或12岁以上儿童。每次lOmg，每日1次或遵医嘱。如出现不良反应，可改为早、晚各5mg。6—11岁儿童，根据症状的严重程度不同，推荐起始剂量为5mg或lOmg。每日1次。2—5岁儿童，推荐起始剂量为2．5mg，每日1次；剂量可增至5mg，每El 1次，或2．5mg每12小时1次。

不良反应^{【4】【5】}

轻微且为一过性，有困倦、嗜睡、头痛、眩晕、激动、口干及胃肠道不适等。偶有谷草转氨酶轻度升高。偶见头痛、头晕、嗜睡(给药前后驾驶、操作机械或高空作业者慎用该药)、激动不安、口干、胃肠道不适；罕见有过敏反应的报道。如出现过敏反应，应立即停药，改用其他抗组胺药。

中枢神经系统：有人报道，在10多个中心近2000多病例的空白对照研究中，镇静反应的平均发生率空白对照组为8％，5mg西替利嗪组为12％，10mg西替利嗪组为17％。综合各家研究和临床观察结果，西替利嗪在10mg不损害认知功能，对驾驶能力以及对精神运动机能的客观判定均未见影响。也不引起明显的嗜睡。多数观察认为在20mg时有明显的镇静作用。

心脏血管系统：在治疗剂量或稍高一些的剂量没有QT问期延长等心脏毒性，超剂量使用时可引起致死性心律失常。

对第二代的影响：有一个研究，观察了129例妇女，75％足在胎儿的器官发育期问，用西替利嗪组未见大的畸形。

药物相互作用^【6】

如饮酒或与中枢神经抑制药合用．呵使之副作用(如嗜睡等)增加，茶碱也可增加本品不良反应。与可抑制中枢神经系统的药物或三环类抗抑郁药合用，可引起严重嗜睡；与茶碱合用，该药清除率下降，血药浓度升高，可增加该药的不良反应；在特异性皮肤试验、特异性变应原激发试验或气道反应性试验前24h内，应避免服用该药。

特殊用药人群的监护 

①. 老年人慎用该药，同时监测肾功能。

②. 中度肾功能不全(肌酐清除率为30～49ml／min)者，1次5mg，每日1次；严重肾功能不全(肌酐清除率为lO～29ml／min)者，一次5mg，隔日1次。

护士安全用药提示^【7】

①. 出现过敏反应时应立即停药，改用其他抗组胺药。

②. 用药期间不宜进行驾驶、操作机器或高空作业。

③. 用药时间超过1个月，应及时换药。

⑤. 本药无特效拮抗药，用药过量时，成人主要表现为嗜睡，儿童可表现为激动。一旦用药过量，应采用催吐、洗胃等处理，并加强生命体征监护，禁用组胺作为解救药。

药物过量处理

特效拮抗药，一旦过量，应尽快进行胃肠灌洗。除进行一般急救支持性治疗外，还需定时监测生命体征。

救治措施

(1). 一般停药后可逐渐恢复。

(2). 过量服用应尽快洗胃，口服药用炭，导泻排出残留毒物。

(3). 进行必要的生命体征监测。

(4). 静脉输液利尿促进排泄，同时注意维持水、电解质平衡。

参考文献

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