甲磺酸萘莫司他：一种多功能的蛋白酶抑制剂

简介

甲磺酸萘莫司他，化学名为6-脒基-2-萘基-4-胍基苯甲酸酯二甲基磺酸盐，是一种广谱的丝氨酸蛋白酶抑制剂。其分子式为C21H25N5O8S2，分子量为539.58，属于小分子物质，易于被透析清除。甲磺酸萘莫司他通常以注射剂的形式存在，其溶解和配制需遵循特定的操作规程，如使用5%葡萄糖注射液溶解，避免使用0.9%氯化钠注射液直接溶解，以免出现浑浊或析出结晶[1]。

甲磺酸萘莫司他的性状

作用机制

甲磺酸萘莫司他的药理作用主要基于其对多种丝氨酸蛋白酶的强效抑制作用。这些丝氨酸蛋白酶包括凝血酶、胰蛋白酶、激肽释放酶、血纤维蛋白溶酶以及补体系统经典途径的Clr-、Cls-等。通过抑制这些酶的活性，甲磺酸萘莫司他能够在多个方面发挥治疗作用。此外，甲磺酸萘莫司他能够抑制凝血酶、Ⅶa、Ⅻa和Xa因子的活性，从而有效防止血液凝固。这一特性在血液透析和血浆置换等体外循环治疗中尤为重要，能够确保血液在体外循环过程中保持流动状态，避免凝血现象的发生[1-2]。

临床用途

预防体外循环凝血：在血液透析和血浆置换等体外循环治疗中，甲磺酸萘莫司他作为抗凝剂被广泛应用。通过抑制凝血酶的活性，它能够有效防止血液在体外循环过程中的凝固，确保治疗的顺利进行。

胰腺炎治疗：甲磺酸萘莫司他对于急性胰腺炎、慢性胰腺炎的急性恶化、术后急性胰腺炎、胰管造影后的急性胰腺炎与急性外伤性胰腺炎等急性病症具有显著的治疗效果。其通过抑制胰蛋白酶的活性，减少胰蛋白酶对胰腺组织的损伤，从而改善患者的临床症状。

神经保护：甲磺酸萘莫司他能够通过抑制凝血酶的表达和炎症因子的产生，对缺血性脑损伤等神经性疾病具有一定的防治作用。它能够促进中枢神经和血脑屏障的修复，减少脑缺血、帕金森、癫痫等疾病的发生[1-3]。

参考文献

[1]姜燕,苏朝江,刘俪婷,等.甲磺酸萘莫司他临床应用的研究进展[J].重庆医学, 2023, 52(S02):193-195.

[2]张育安,张颜,吴成云,等.甲磺酸萘莫司他对连续性血液净化的抗凝效果及安全性研究[J].国际泌尿系统杂志, 2024, 44(03):393-398.

[3]卞志翔,苏晓璇,汪想想,等.甲磺酸萘莫司他抗凝在维持性血液透析中的效果研究[J].世界临床药物, 2023, 44(6):599-603.