甲磺酸萘莫司他的药效性

甲磺酸萘莫司他，也叫作奈莫司他，英文名为Nafamostat mesylate，常温常压下为白色固体粉末，可溶水且微溶于醇类有机溶剂但是不溶于乙醚。甲磺酸萘莫司他是广谱的丝氨酸蛋白酶抑制剂和血管舒缓素抑制剂，它能抑制血液凝固。

图1 甲磺酸萘莫司他的性状图

制备方法

6-溴-2-萘酚和氰化铜在二甲基甲酰胺中反应，生成6-氰基-2-萘酚，经甲醇解后再氨解，生成6-脒基-2-萘酚，最后和对胍基苯甲酸进行酯化反应，即生成萘莫司他。萘莫司他粗品可用水重结晶。

药效性

甲磺酸萘莫司他对蛋白酶抑制剂，对胰蛋白酶、血纤维蛋白酶、纤维蛋白酶、激肽释放酶（血管舒缓素）有很强的选择性抑制作用。它对磷酯酶A2也有抑制作用，体外对与a2-巨球蛋白结合的胰蛋白酶也有抑制作用，还可抑制由胰腺炎引起的胰酶活性上升以及进入血中的酶活性。该药物对胰蛋白酶、肠激酶及内毒素经胰管逆行注入引起的各实验性胰腺炎，均可降低其死亡率本品还有改善激肽释放酶激活引起的激肽原总量减少。甲磺酸萘莫司他也可用于急性胰腺炎、慢性胰腺炎急性恶化，胰管造影后的急性胰腺炎、外伤性胰腺炎、手术后急性胰腺炎等症状的改善。[1]

用法用量

服用甲磺酸萘莫司他，应该每日1～2次，每次10mg，溶于5％葡萄糖注射液500mL，静滴约2小时，并可酌情增减。

药物使用说明

服用该药品可出现皮疹、红斑、瘙痒感等过敏症状及谷草、谷丙转氨酶上升，腹泻、静脉炎、血小板增加及白细胞减少，也可见胸部不适及头晕等不良反应。对本品有过敏史者禁用；孕妇及小儿慎用，哺乳期妇女使用本品时应停止授乳，千万要注意用药期间若出现休克症状时应立即停药。[2]

参考文献

[1] 冯世庆等. "奈莫司他的制药用途." CN103479612A. 2014.

[2] 甲磺酸萘莫司他的使用说明书.