交沙霉素的性质与应用

交沙霉素(josamycin,JM)是一种大环内酯抗生素，于1964年由日本山之内制药株式会社研制而成(Kuniaki,1978)。交沙霉素的抗菌谱与红霉素相似，抗菌活力比红霉素稍弱。与红霉素相比较而言，交沙霉素的组织浓度较高，胃肠道反应较轻，不易诱导葡萄球菌产生耐药性，临床应用疗效满意，是一种有广阔的应用范围和较高的治疗效果的抗生素(张永信和董人禾，1990)。

结构与性质

交沙霉素是由一个十六元环内酯，两个糖基(氨基碳霉糖和红霉糖)和一个异丁酸所组成的化合物。交沙霉素的内酯环上有一个共轭双键，所以在230-232毫微米有最大紫外吸收峰。C5位上连着两个糖基，其中碱基碳霉糖的存在，使交沙霉素是弱碱性物质。C9位上的羟基可以连接上一个丙酸，将交沙幂素改造成丙酸交沙霉素。

交沙霉素，英文名：Josamycin，CAS号：16846-24-5，分子量：827.995，交沙霉素是无色针状晶体(苯)，弱碱性，PKa7.1。熔点为130-133℃。易溶于甲醇、乙醇、丙酮、氯仿、醋酸乙脂、醋酸丁脂、二氧六环及酸化水，可溶于丁醇、乙醚、四氯化碳、苯及甲苯，难溶于水、石油醚、正己烷。其盐酸盐、硫酸盐溶于水(王岳和方金瑞，1988)。

临床应用

交沙霉素由那波链霉菌交沙霉素变种(Streptomyces narbonensis var.Josamyceticus)产生，那波链霉菌交沙霉素变种是链霉菌属的一种放线菌，代表菌株为A204-P2，分离自日本土样，产生的交沙霉素抑制葡萄球菌、链球菌、肺炎球菌等革兰氏阳性菌，对淋菌、痢疾菌、脑膜炎菌等部分革兰氏阴性菌、厌氧菌及支原状属也有效(阎逊初，1992；陈风阁，1990)。临床上用于呼吸道感染、支气管炎、肺炎、副鼻窦炎、中外耳炎、皮肤感染、术后创口感染、泌尿科、五官科、口腔科感染等。

在口腔疾病的治疗中，交沙霉素显示了很强的优势(孙大麟，1994)。浙江医科大学附属二院口腔科用交沙霉素和其他9种常用抗生素对临床分离的135株厌氧菌进行药敏试验(朱仲珍等，1991)，抑菌效果和临床实验研究结果表明:交沙霉素对口腔常见的急性感染疾病有良好的临床疗效，其有效率可达90.3%，且均未出现不良反应，且交沙霉素对引起口腔疾病的常见病原体产黑素类杆菌的抑菌作用明显强于其他9种临床常用的抗生素，因此，交沙霉素更适用于治疗口腔感染性疾病。

在毛细支气管炎的治疗中，交沙霉素显示了特殊的优势。交沙霉素具有减少气道粘膜的粘液分泌，增加纤毛运动，加快排痰速度等作用，有助于毛细支气管炎咳喘的缓解和气道炎症的消退。因此，交沙霉素治疗毛细支气管炎，能改善咳嗽、喘憋等症状，促进肺部喘呜音的消失。治疗儿童毛细支气管炎除使用传统的常规治疗方法以外，加用交沙霉素可获得更好的疗效，同时可调节患儿失调的免疫状态，治疗总有效率可达到95%(汪灏和帅春，2006)。

参考文献

[1]陆彬. 交沙霉素发酵工艺研究[D]. 湖北:华中农业大学,2009. DOI:10.7666/d.Y1598072.